Препараты спорыньи - показания, противопоказания
Спорынья — это гриб, паразитирующий на растениях, особенно на ржи. Употребление ржаного хлеба, выпеченного из зараженной спорыньей муки, вызывает развитие болезненной гангрены конечностей и выкидыши у беременных вследствие раздражающего действия спорыньи на гладкую мускулатуру. Для медицинских целей растения инфицируются искусственно.
В настоящее время отравления спорыньей редки.
Эффекты спорыньи на матку известны уже по крайней мере 400 лет, но активные алкалоиды, входящие в ее состав (эрготамин, эрготоксин и др.), были выделены только в начале XX века. Однако идентификация клинически наиболее важных алкалоидов (эргометрина, эргоновина) относится к 1932 г., когда клиницисты-акушеры исследовали и подтвердили активное действие экстрактов спорыньи на матку (в противоположность мнению фармакологов).
Алкалоиды спорыньи относятся к производным лизергиновой кислоты на основе эрголина, который по своей структуре сходен с биогенными аминами — норадреналином (норэпинефрин), дофамином и серотонином (5-НТ). Не удивительно, что производные спорыньи проявляют свойства агонистов, антагонистов или тех и других одновременно (частичные агонисты) по отношению к рецепторам этих аминов.
Действительно, комбинированные эффекты этих соединений на специфические рецепторы целиком обусловлены разнообразными воздействиями производных спорыньи. Однако ни одно из этих соединений не обладает полной специфичностью к этим рецепторам. К препаратам спорыньи относятся:
• Ко-дергокрин (Гидергин) — самый активный а-адреноблокатор;
• Эрготамин — самый активный агонист а-адренорецепторов;
• Метисергид — самый активный антагонист серотониновых рецепторов;
• Бромокриптин, лизурид, перголид и каберголин — самые активные агонисты дофаминовых рецепторов;
• (Метил)эргометрин — самый активный агонист а-адренорецепторов миометрия. (Однако избирательность действия препаратов изменяется в зависимости от концентрации и их специфичность может проявляться только при тщательно подобранных дозах.)
• Лизергид (ЛСД) — самый активный галлюциноген с неустановленным механизмом действия. Его изучение и производство были прекращены фармацевтическими фирмами, когда в начале 60-х годов прокатилась волна пристрастия к этому галлюциногену.
Метаболизм. Алкалоиды спорыньи метаболизируются в печени.
- Рекомендуем вам также статью "Бромокриптин - показания, противопоказания"
Оглавление темы "Лекарства в гинекологии":- Прогестогенные контрацептивы (мини-пили) - показания, побочные эффекты
- Влияние лекарств от болезней на эффективность противозачаточных таблеток
- Внутриматочные и вагинальные противозачаточные средства
- Риски приема противозачаточных таблеток
- Мужские системные контрацептивы
- Разработки новых контрацептивов - перспективы
- Лекарства для лечения дисфункциональных маточных кровотечений
- Лекарства для регулирования менструального цикла
- Препараты спорыньи - показания, противопоказания
- Бромокриптин - показания, противопоказания