Показания для применения бензодиазепинов

Фармакология:

Показания для применения бензодиазепинов - выбор, подбор дозы

Бензодиазепины применяют при состояниях беспокойства (как на фоне психотических состояний, так и без них, приступах панического страха, бессоннице, синдроме отмены алкоголя, ночных страхах и сомнамбулизме (у детей), мышечных спазмах, обусловленных разными причинами, в том числе при столбняке, церебральном параличе и эпилепсии, а также для обеспечения анестезии и седативного эффекта при эндоскопии и кардиоверсии.

Как ни странно, в амбулаторных условиях врач назначает бензодиазепины в качестве средства первой помощи при депрессии, но они не обладают свойствами антидепрессантов, за исключением алпразолама, который следует применять, если основным симптомом при смешанных тревожно-депрессивных состояниях является тревога. Причина такой популярности бензодиазепинов в амбулаторных условиях состоит, по-видимому, в том, что антидепрессанты вызывают много побочных эффектов.

Бензодиазепины не назначают при фобиях и навязчивых состояниях.
Толерантность к бензодиазепинам развивается при их длительном применении; среди бензодиазепинов одной группы возможна перекрестная толерантность.

Амнезия наступает при использовании больших доз бензодиазепинов внутривенно, например при эндоскопии, стоматологических операциях (в комбинации с местноанестезирующим средством), при кардиоверсии.

В этих ситуациях она даже желательна. Однако при длительном приеме препарата внутрь амнезия становится фактором, усложняющим жизнь больного (разумно предупредить его об этом). С наибольшей вероятностью амнезию вызывает триазолам в больших дозах. Пожилые и/или находящиеся в состоянии беспокойства лица, арестованные за кражу в магазине, часто утверждают, что их преступление обусловлено длительным приемом бензодиазепинов (или других препаратов).

В таких случаях врач должен проявить разумный скептицизм, поскольку амнезия, имеющая узкую направленность (человек забывает только уплатить за покупку), вызывает большие сомнения.

Дозы бензодиазепинов, вызывающие снотворный эффект при приеме внутрь:
• Темазвпам в таблетках 10—30 мг перорально
• Лорметазепам в таблетках 500 мкг— 1 мг перорально
• Лицам пожилого возраста следует начинать прием препаратов с половинных доз. При резкой отмене снотворного у них может наступить спутанность сознания.

Дозы, оказывающие анксиолитическое седативное действие:
• Диазепам (сибазон) в таблетках начинают принимать с 2 мг три раза в день, увеличивая суточную дозу до 30 мг при показаниях (стабильная концентрация при приеме каждой дозы наступает через 2 нед), или назначают по 5—30 мг на ночь при бессоннице, при этом на следующий день наблюдается анксиолитический эффект.
• Оксазепам в таблетках по 15—30 мг три раза в день.
• Свечи, в которых содержится 10 мг диазепама.

Лекарственные формы для парентерального применения:
• Препараты для внутривенного введения, например диазепам в дозе 10—20 мг, вводят со скоростью 5 мг/мин в большую вену (локтевую) для снижения риска развития тромбоза. При эпилептическом статусе введение можно повторить через 30—60 мин, а при выраженном остром состоянии беспокойства или возбуждения — через 4 ч. В качестве альтернативы используют мидазолам с более коротким периодом действия, например, при эндоскопии.
Дозу определяют в зависимости от реакции больного, например полуприкрытые веки, речь, ответ на команды.
• При внутримышечном введении диазепам всасывается с трудом и его действие может развиваться медленнее, чем при приеме внутрь. Лоразепам и мидазолам (внутримышечно) всасываются быстро.

Лицам пожилого возраста назначают половину обычной дозы.

Капсулы, заполненные темазепам-гелем, запрещены в некоторых странах вследствие высокой возможности злоупотреблений при самолечении инъекциями расплавленным гелем с тяжелыми тромбоэмболическими осложнениями.

1. Официальные (родовые) названия подчеркивают структурное сходство, а фирменные названия — разнообразие препаратов со сходным химическим строением.
2. Показатель t1/2 индивидуально варьирует в широких пределах, несмотря на то что в таблице приведена одна цифра.
3. Образование активных метаболитов не означает, что именно они играют основную роль в действии препарата, особенно при его однократном применении.
4. Состояние стабильной концентрации в крови создается примерно за время, равное пяти периодам полувыведения из плазмы основного вещества, входящего в препарат, а также активных метаболитов, если они образуются (однако некоторые активные метаболиты играют лишь незначительную роль в клиническом эффекте).
5. Основной активный метаболит с продолжительным t1/2 (80 ч, но с колебаниями в диапазоне от 30 до 200 ч) — десметилдиазепам (нордиазепам); лекарственные средства, образующие этот метаболит, можно использовать в качестве анксиолитических. Их замена необоснованна; в целом конъюгируемые вещества образуют неактивные метаболиты, тогда как окисляющиеся — активные метаболиты.
6. При заболеваниях печени t1/2 может увеличиваться в 3 раза.
7. У лиц пожилого возраста (начальная доза должна быть меньше) продолжительность действия удлиняется; при сочетании с алкоголем клинически важно аддитивное действие.

- Рекомендуем вам также статью "Привывание к антидепрессантам - зависимость от бензодиазепинов"

Оглавление темы "Антидепрессанты - анксиолитики":