Варианты пассивной диффузии лекарств в клетки

Фармакология:

Варианты пассивной диффузии лекарств в клетки

Пассивная диффузия - это наиболее важный процесс, с помощью которого лекарственные средства проникают в ткани и распределяются в них. Он основан на естественном стремлении любого вещества пассивно двигаться из области высокой концентрации к области более низкой.

Это означает, что в каждой клетке лекарственное вещество перемещается через мембрану внутрь клетки со скоростью, пропорциональной разности концентраций во внутриклеточном и внеклеточном пространствах, т.е. в соответствии с кинетикой первого порядка. При этом клеточная энергия не затрачивается, поэтому процесс не становится насыщенным и не ингибируется другими веществами.

Ясно, что для транспорта лекарственного вещества через мембрану его растворимость в липидах играет существенную роль. Она в большей или меньшей степени зависит от рН окружающей среды, а также от химического строения вещества.

Наличие бензольного кольца, углеводородной цепи, стероидного ядра или галогенов (—Br, -Cl, -F) способствует повышению растворимости в липидах. Присутствие в молекуле препарата спиртовой (-ОН), амидной (-CONH) или карбоксильной (-СООН) группы повышает растворимость препарата в воде и способствует образованию конъюгатов с глюкуроновым и сульфатным радикалами.

По физико-химическим свойствам лекарственные средства классифицируют следующим образом:
• вариабельно ионизированные в зависимости от рН окружающей среды (электролиты) (жирорастворимые или водорастворимые);
• неспособные ионизироваться независимо от рН окружающей среды (неионизируемые, неполярные вещества) (жирорастворимые);
• постоянно ионизированные независимо от рН окружающей среды (ионизированные, полярные вещества) (водорастворимые).

Оглавление темы "Фармакокинетика лекарств":