Кривая зависимости доза-эффект у лекарств
То, что лекарственный препарат обладает определенным качественным эффектом, чрезвычайно важно, но недостаточно. Существуют и количественные аспекты, т.е. подбор правильного в количественном отношении действия. Для некоторых лекарственных средств доза должна быть очень точно подобрана, иначе препарат не обеспечит желаемого эффекта либо вызовет интоксикацию.
К таким средствам относятся дигоксин, препараты лития, гентамицин. Хотя общие представления о существовании зависимости дозы и эффекта не вызывают сомнений, некоторые аспекты этой связи при использовании лекарственных средств особенно важны.
Кривая зависимости доза-эффект у лекарств - степень изменения желаемого эффекта в зависимости от дозы графически изображается кривой, образующейся при нанесении значений дозы на горизонтальную линию, а эффекта — на вертикальную.
Постепенное повышение кривой зависимости доза — эффект свидетельствует о том, что небольшое изменение дозы сопровождается существенным изменением эффекта. Такая взаимосвязь типична для «петлевых» диуретиков.
Напротив, увеличение дозы тиазидовых диуретиков сопровождается появлением на графике плато: например, диапазон доз бендрофлуазида, при которых диуретическое действие усиливается, составляет 2,5 — 10 мг; дальнейшее повышение дозы не сопровождается усилением диуреза, в то время как его токсичность возрастает. Желательные и нежелательные реакции препаратов имеют свои собственные кривые доза — эффект.
Токсичность наиболее характерна для препаратов, имеющих кривые доза — эффект с крутым подъемом как для желательных, так и нежелательных реакций.
Препарат А: доза, обладающая максимальным желательным эффектом и не оказывающая никакого побочного действия. Соотношение ЭД50 (нежелательный эффект) и ЭД50 (желательный эффект) указывает на большой терапевтический индекс препарата, т.е. его высокоизбирательное действие.
Препарат Б вызывает нежелательные эффекты в дозах, значительно ниже тех, которые оказывают максимально полезный эффект. Соотношение ЭД50 (нежелательный эффект) и ЭД50 (желательный эффект) указывает на небольшой терапевтический индекс препарата, т.е. на отсутствие избирательности действия. ЭД50 — эффективная доза для 50 % индивидуумов.
- Рекомендуем вам также статью "Сила и эффективность лекарства - определения"
Оглавление темы "Фармакокинетика":- Кривая зависимости доза-эффект у лекарств
- Сила и эффективность лекарства - определения
- Терапевтический индекс лекарства
- Толерантность и привыкание к лекарству
- Биологическая оценка и стандартизация лекарства
- Фармакокинетика - цели, задачи
- Концентрация в плазме лекарства и его фармакологический эффект
- Период полувыведения лекарства из плазмы - t1/2
- Изменение концентрации лекарства в плазме при внутривенном введении
- Терапевтический мониторинг за эффективностью лекарства и его концентрацией в плазме