Леводопа (L-ДОФА) при болезни Паркинсона - эффективность

Дофамин не проникает через гематоэнцефалический барьер, а также оказывает значительное влияние на сердечнососудистую систему. Его предшественник L-ДОФА проникает через гематоэнцефалический барьер. Чтобы воспрепятствовать метаболизму L-ДОФА в дофамин за пределами мозга, приводящему к потере большей части вводимой дозы и вызывающему тошноту и рвоту, L-ДОФА сочетают с периферическим ингибитором декарбоксилазы (бенсеразидом или карбидопой), не проникающим через гематоэнцефалический барьер.

Препараты, содержащие L-ДОФА с карбидопой или бенсеразидом, по клиническому эффекту эквивалентны леводопе. Очень редко больной реагирует на один препарат лучше, чем на другой. Нельзя резко прекращать прием леводопы, поскольку это может вызвать синдром "отмены", напоминающий нейролептический злокачественный синдром.

В абсорбции L-ДОФА из кишечника (преимущественно в проксимальных отделах тонкой кишки) и ее проникновении через гематоэнцефалический барьер участвует механизм активной транспортировки больших нейтральных аминокислот.

Период полувыведения препарата L-ДОФА, назначаемого в комбинации с карбидопой, составляет 1,5—2 часа, но при назначении форм с контролируемым высвобождением препарата он может удлиняться. Биодоступность препарата "леводопа + карбидопа" с контролируемым высвобождением примерно на треть ниже, чем при назначении обычного препарата, поэтому, применяя препарат с контролируемым высвобождением, требуется повысить общую суточную дозу.

Пища при приеме обычного препарата замедляет абсорбцию L-ДОФА и снижает ее пиковую концентрацию в плазме. Согласно исследованию однократно вводимых доз препарата с контролируемым высвобождением, пища, наоборот, увеличивает степень абсорбции и повышает пиковую концентрацию L-ДОФА в плазме. Чтобы избежать колебаний содержания L-ДОФА в плазме, препараты должны применяться каждый день в одно и то же время и соотноситься с приемом пищи.

Следует избегать бесконтрольной смены вида препарата. При выписке рецепта необходимо указать, какой именно препарат L-ДОФА имеется в виду (доза и вид).

Помимо редких случаев тошноты и рвоты в начале лечения (обычно быстро развивается толерантность к препарату), могут отмечаться другие побочные эффекты: по-стуральная гипотензия, обострение язвенной болезни желудка, приступы интенсивного потоотделения и потемнение мочи и пота. К серьезным побочным эффектам относятся двигательные флюктуации и дискинезии при длительном применении этого ЛС, а также психические расстройства.

Эффект L-ДОФА снижается при одновременном приеме фенитоина, метоклопрамида и антипсихотических средств. Моклобемид увеличивает частоту нежелательных побочных эффектов, таких как тошнота и головная боль. Одновременное назначение необратимых неселективных ингибиторов моноаминоксидазы может привести к гипертоническому кризу.

Леводопа (L-ДОФА)

- Читать "Селегилин при болезни Паркинсона - эффективность"

Оглавление темы "Лекарства для лечения эпилепсии и болезни Паркинсона":
  1. Топирамат при эпилепсии - эффективность
  2. Вигабатрин при эпилепсии - эффективность
  3. Бензодиазепины (клоназепам, диазепам, мидозолам) при эпилепсии - эффективность
  4. Амантадин при болезни Паркинсона - эффективность
  5. Агонисты дофамина (апоморфин, бромокриптин, каберголин, перголид) при болезни Паркинсона
  6. Энтакапон при болезни Паркинсона - эффективность
  7. Леводопа (L-ДОФА) при болезни Паркинсона - эффективность
  8. Селегилин при болезни Паркинсона - эффективность
  9. Антихолинергические препараты (бензтропин, бензгексол, бипериден) при болезни Паркинсона
  10. Лекарства для лечения мигрени
Все размещенные статьи преследуют образовательную цель и предназначены для лиц имеющих базовые знания в области медицины.
Без консультации лечащего врача нельзя применять на практике любой изложенный в статье факт.
Жалобы и возникшие вопросы просим присылать на адрес statii@dommedika.com
На этот же адрес ждем запросы на координаты авторов статей - быстро их предоставим.