Циклоспорин представляет собой полипептидный метаболит гриба, обитающего в почве. Он действует избирательно и обратимо, предотвращая транскрипцию гена, кодирующего интерлейкин-2, а также других генов лимфокинов, что приводит к ингибированию выработки лимфокинов Т-лимфоцитами (последние участвуют в специфическом узнавании чужих молекул). Циклоспорин оказывает щадящее действие на неспецифические функции, например, гранулоцитов, которые ответственны за фагоцитоз и метаболизм чужеродных соединений. Этот препарат не угнетает гемопоэз.

Фармакокинетика. Всасывание циклоспорина из желудочно-кишечного тракта составляет приблизительно 40 %, а его метаболизм осуществляется в печени; t1/2 27 ч.

Применение. Циклоспорин применяют для профилактики и лечения реакций отторжения трансплантатов органов (почка, печень, сердце — легкое), а также при пересадках костного мозга. Его можно назначать перорально или внутривенно.
При проведении пересадок органов препарат вводят непрерывно и неограниченно долго при условии тщательного контроля за состоянием больного (куда входят также определение уровня препарата в плазме и оценка функции почек).

Циклоспорин можно также применять при тяжелых устойчивых формах псориаза у госпитализированных больных.

Побочные реакции. Циклоспорин оказывает нефротоксическое действие, вызывая острое или хроническое повреждение почек, которое может развиться, если концентрация препарата в плазме постоянно превышает 250 мкг/л. Но после его отмены происходит нормализация функции почек.

Гипертензия развивается примерно у 50 % больных и чаще при одновременном введении кортикостероидов. Вероятно, это обусловлено (хотя бы частично) наличием у циклоспорина эффекта, сходного с действием минералокортикоидов. Уровень кровяного давления можно контролировать посредством обычной гипотензивной терапии, причем без необходимости прекращения введения циклоспорина. Среди других побочных реакций наблюдаются нарушение функции желудочно-кишечного тракта, гепатотоксичность, гиперкалиемия, гирсутизм, гипертрофия десен и судороги.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами. Следует быть особенно внимательным при одновременном применении препаратов, которые могут взаимодействовать между собой. Концентрация циклоспорина в плазме и, следовательно, риск возникновения токсичности увеличиваются при использовании таких препаратов, как кетоконазол, эритромицин, хлорохин, циметидин, пероральные контрацептивы, анаболические стероиды и блокаторы кальциевых каналов.

Интересно, что сок грейпфрута также повышает концентрацию циклоспорина в плазме, что объясняют возможным ингибирующим действием флавоноидов на активность цитохрома, участвующего в процессах метаболизма циклоспорина. Препараты, снижающие содержание циклоспорина в плазме, могут ослаблять или устранять его лечебное действие. К ним относятся противоэпилептические средства, способные индуцировать ферменты (например, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал), а также рифампицин.

Нефротоксические по своему действию препараты повышают риск поражения почек при их введении с циклоспорином. К ним относятся аминогликозидные антибиотики, амфотерицин, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), например диклофенак. Калийсберегающие диуретики также увеличивают риск гиперкалиемии.

- Рекомендуем вам также статью "Такролимус - показания, побочные эффекты"

1. Гормоны и антигормоны в лечении рака - показания, побочные эффекты
2. Иммунотерапия и биологические препараты в лечении рака
3. Химиопрофилактика рака и недоказанные методы лечения - эффективность
4. Препараты для подавления иммунитета - иммунодепрессии
5. Циклоспорин - показания, побочные эффекты
6. Такролимус - показания, побочные эффекты
7. Показания для подавления иммунитета - иммунодепрессии
8. Лекарства для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
9. Циметидин - показания, побочные эффекты
10. Ранитидин, фамотидин, низатидин - показания, побочные эффекты