Диаморфин (героин) - полусинтетическое вещество было впервые получено из морфина в Лондоне в 1874 г. В 1898 г. оно было введено в клиническую практику как лекарственный препарат от кашля и как средство борьбы с морфинизмом; однако позже было установлено, что, устраняя зависимость от морфина, он вызывает пристрастие к самому себе.

Фармакокинетика. В организме диаморфин (героин) в течение нескольких минут превращается в морфин и 6-моноацетилморфин, являющийся метаболитом обоих наркотиков; эффекты диаморфина объясняются преимущественно действием морфина и 6-моноацетилморфина на ц- и в меньшей степени к-рецепторы. Период полувыведения (t1/2) диаморфина, введенного парентерально, 3 мин.

При приеме внутрь героин полностью подвергается пресистемной биотрансформации при первом прохождении через печень, превращаясь в морфин (t1/2 3 ч), который вместе с метаболитами поступает в системный кровоток. Таким образом, при приеме внутрь диаморфин можно считать по существу пролекарством, т.е. предшественником активного морфина, который и оказывает биологическое действие.

Высокий потенциал диаморфина (1 мг диаморфина = 1,5 мг морфина) может объясняться действием метаболита 6-ацетилморфина и тем, что обычно морфин применяют как сульфат, а диаморфин - как гидрохлорид.

Применение. Диаморфин используют при острой боли, например инфаркте миокарда, и хронических болях, таких как в терминальном периоде. Диаморфин обеспечивает более быстрое облегчение боли по сравнению с морфином, поскольку он лучше растворяется в липидах и легче проникает в мозг; продолжительность действия препаратов примерно одинакова.

Диаморфин более растворим, чем морфин, до создания концентраций, необходимых для оказания полезного действия. Это наряду с большей мощностью (чем выше эффективность, тем меньше по массе требуется препарата, вследствие чего можно вводить меньший объем) делает диаморфин пригодным для того, чтобы вводить его подкожно посредством шприца, если необходим непрерывный контроль над болью у больных в терминальном состоянии и уже невозможно обеспечить его морфином, всасывающимся в тонком кишечнике (внутрь, за щеку, свечи).
Диаморфин также применяется при сильном кашле (сироп диаморфина).

Злоупотребление. Нередко диаморфин (героин) считают самым сильным из препаратов, вызывающих зависимость. С точки зрения весового соотношения он действительно сильнее морфина, и для транспортировки контрабандными методами это имеет значение, поскольку диаморфин занимает меньше места, однако в отношении его способности вызывать самую сильную зависимость существуют некоторые сомнения.

Почти во всех странах производство героина в настоящее время, даже для использования в медицине, считается незаконным. Вследствие широко распространившейся наркотической зависимости от героина первый запрет на него был наложен в США в 1924 г., где уже был к этому времени накоплен опыт подобного рода борьбы с алкоголизмом (1919—1933).

В 1953 г. была предпринята попытка запретить применение героина в качестве лекарственного средства во всех странах, т.е. предлагалось считать незаконным любое его применение. Большинство стран пришло к согласию по этому вопросу, однако в Великобритании героин был оставлен для применения в медицине и используется до настоящего времени, но в другие страны препарат не экспортируется. Вводить запрет в настоящее время бессмысленно, поскольку нелегально распространяемый героин доступен во всем мире.

- Рекомендуем вам также статью "Пентазоцин - показания, побочные эффекты"

1. Синдром отмены морфина и его аналогов
2. Передозировка морфина и его аналогов. Антидот наркотических анальгетиков
3. Классификация наркотических анальгетиков по эффективности
4. Кодеин - показания, побочные эффекты
5. Петидин - показания, побочные эффекты
6. Метадон - показания, побочные эффекты
7. Диаморфин (героин) - показания, побочные эффекты
8. Пентазоцин - показания, побочные эффекты
9. Феназоцин, бупренорфин - показания, побочные эффекты
10. Декстропропоксифен, дигидрокодеин - показания, побочные эффекты