Пентазоцин - показания, побочные эффекты

Пентазоцин (t1/2 5 ч) по типу обеспечиваемой им аналгезии отличается от морфина. Его аналгезирующий эффект, по-видимому, обусловлен агонистическим действием на к-рецепторы и дисфорическим действием по отношению к активации q-рецепторов; он является слабым антагонистом u-рецепторов (посредством которых обеспечивается аналгезия морфином).

Таким образом, пентазоцин способен вызывать синдром отмены у больных наркоманией, проявляя свойства антагониста, и психическую и физическую зависимость, проявляя свойства агониста; зависимость может быть резко выраженной. Препарат не оправдал первоначальной надежды на то, что удастся получить сильнодействующий анальгетик, лишенный свойства вызывать зависимость.

По анальгетической активности пентазоцин близок к морфину, но его действенность из расчета на единицу массы составляет лишь 1/3 таковой морфина. По сравнению с морфином продолжительность действия пентазоцина короче, он вызывает меньшую зависимость, меньше угнетает дыхание, чаще вызывает психотомиметические эффекты и оказывает более слабое седативное действие (при передозировке пентазоцина налоксон способен полностью восстановить угнетенное дыхание).

Фармакокинетика. Пентазоцин интенсивно метабо-лизируется в печени, менее 10 % препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

Применение. Пентазоцин применяют при выраженной и сильной боли, а таклсе при хронических болях, поскольку его способность вызывать зависимость меньше, чем у морфина. Дисфорический эффект снижает ценность пентазоцина. Следует избегать применения препарата при инфаркте миокарда (артериальная гипертензия).

Побочные реакции этого частичного агониста проявляются как тошнота, рвота, головокружение, потоотделение, артериальная гипертензия, сердцебиение, тахикардия, расстройства функций центральной нервной системы (эйфория, дисфория, галлюцинации).

Пентазоцин

- Рекомендуем вам также статью "Феназоцин, бупренорфин - показания, побочные эффекты"

Оглавление темы "Опиоидные анальгетики":
  1. Синдром отмены морфина и его аналогов
  2. Передозировка морфина и его аналогов. Антидот наркотических анальгетиков
  3. Классификация наркотических анальгетиков по эффективности
  4. Кодеин - показания, побочные эффекты
  5. Петидин - показания, побочные эффекты
  6. Метадон - показания, побочные эффекты
  7. Диаморфин (героин) - показания, побочные эффекты
  8. Пентазоцин - показания, побочные эффекты
  9. Феназоцин, бупренорфин - показания, побочные эффекты
  10. Декстропропоксифен, дигидрокодеин - показания, побочные эффекты
Все размещенные статьи преследуют образовательную цель и предназначены для лиц имеющих базовые знания в области медицины.
Без консультации лечащего врача нельзя применять на практике любой изложенный в статье факт.
Жалобы и возникшие вопросы просим присылать на адрес statii@dommedika.com
На этот же адрес ждем запросы на координаты авторов статей - быстро их предоставим.