Бета-адреноблокаторы: пропранолол, атенолол, бисопролол
Пропранолол (анаприлин, индерал) выпускается в таблетках (прием 2 — 3 раза в день) в медленно высвобождающейся лекарственной форме (прием один раз в день). При внутривенном, введении (дозу 1 мг в течение 1 мин повторяют через каждые 2 мин, доводя общую дозу до 10 мг) больному с аритмией или тиреотоксикозом до введения пропранолола внутривенно вводят 1 — 2 мг атропина с целью профилактики выраженной брадикардии. Возможно также развитие гипотензии.
Атенолол (тенормин) применяют при стенокардии и гипертонической болезни по 25—100 мг внутрь один раз в день.
Бисопролол (монокор, эмкор) — самый селективный b1-блокатор из применяющихся в клинической практике после того, как из нее был исключен практалол. Хотя бисопролол обладает достаточной растворимостью в липидах, его t1/2 один из самых длительных (11 ч).
Диапазон доз бисопролола меньше, чем у прапронолола. Как и в случае атенолола, лечение следует начинать с небольшой дозы, чтобы избежать такой побочной реакции, как усталость, особенно если желательно получить максимально полезный эффект от избирательности действия препарата. Нет необходимости изменять дозы при недостаточности функции печени и почек.
Окспренолол применяется аналогичным образом.
Кардиоселективные b1-адреноблокаторы в 50 раз эффективнее блокируют b1-адренорецепторы, чем b2-адренорецепторы.
Фактически избирательность (селективность) означает, что требуется в 50 раз больше блокатора, чтобы достичь той же блокады b2-рецептора, что и b1-рецептора.
Однако по мере увеличения концентрации препарата в области рецептора избирательность действия постепенно теряется
- Вернуться в оглавление раздела "Фармакология"
Оглавление темы "Адреноблокаторы":- Альфа-адреноблокаторы - препараты, показания, побочные эффекты
- Бета-адреноблокаторы - фармакодинамика, эффекты
- Избирательность бета-адренорецепторов и их типы
- Фармакокинетика бета-адреноблокаторов
- Классификация бета-адреноблокаторов
- Применение b-адреноблокаторов при сердечно-сосудистых заболеваниях
- Побочные эффекты бета-адреноблокаторов
- Побочные реакции не связанные с применением бета-адреноблокаторов
- Взаимодействие бета-адреноблокаторов с другими лекарствами
- Бета-адреноблокаторы: пропранолол, атенолол, бисопролол