Классификация бета-адреноблокаторов
Препараты этой группы классифицируют по:
• фармакокинетическим свойствам — жирорастворимые, водорастворимые (см. выше);
• фармакодинамическим свойствам.
Сопутствующие свойства b-адреноблокаторов (действие частичного агониста, мембраностабилизирующее действие) при использовании их в терапевтических дозах имеют небольшое клиническое значение. Однако их не следует игнорировать, так как при определенных обстоятельствах они приобретают некоторую значимость и, кроме того, в дальнейшем на их основе могут разрабатываться новые препараты.
b-Адреноблокаторы, которые не вошли в таблице:
- неизбирательно действующие — бунолол, буфуралол, бунитролол;
- избирательно действующие на b1-адренорецепторы — бетаксолол, бевантолол, пафенолол, эсмолол (ультракороткое действие: минуты);
- блокаторы а- и b-адренорецепторов — буциндолол, карведилол;
- частичные агонисты (т.е. обладающие действием агониста и антагониста) — целипролол, ксамотерол.
В зависимости от степени собственной активности (определяемой как отношение максимальной агонистической активности препарата к таковой полного агониста, например изопреналина) эти препараты можно использовать при лечении сердечной недостаточности. Однако следует применять значительно меньшие дозы по сравнению с обычными и под тщательным наблюдением (см. ксамотерол).
Разрабатываются препараты с другими комбинациями действий.
Кардиоселективные b1-адреноблокаторы в 50 раз эффективнее блокируют b1-адренорецепторы, чем b2-адренорецепторы.
Фактически избирательность (селективность) означает, что требуется в 50 раз больше блокатора, чтобы достичь той же блокады b2-рецептора, что и b1-рецептора.
Однако по мере увеличения концентрации препарата в области рецептора избирательность действия постепенно теряется
- Рекомендуем вам также статью "Применение b-адреноблокаторов при сердечно-сосудистых заболеваниях"
Оглавление темы "Адреноблокаторы":- Альфа-адреноблокаторы - препараты, показания, побочные эффекты
- Бета-адреноблокаторы - фармакодинамика, эффекты
- Избирательность бета-адренорецепторов и их типы
- Фармакокинетика бета-адреноблокаторов
- Классификация бета-адреноблокаторов
- Применение b-адреноблокаторов при сердечно-сосудистых заболеваниях
- Побочные эффекты бета-адреноблокаторов
- Побочные реакции не связанные с применением бета-адреноблокаторов
- Взаимодействие бета-адреноблокаторов с другими лекарствами
- Бета-адреноблокаторы: пропранолол, атенолол, бисопролол