В настоящее время к средствам первого выбора среди снотворных относятся бензодиазепины, поскольку они обладают следующими преимуществами:
• меньше других снотворных изменяют характер естественного сна;
• более безопасны при передозировке, чем другие снотворные;
• незначительно индуцируют ферменты, участвующие в метаболизме препарата, что может служить причиной нежелательного взаимодействия лекарственных средств.

Бензодиазепины - это многочисленная группа препаратов, выбор которых определяется их следующими фармакокинетическими особенностями:
• скоростью всасывания и проникновения в центральную нервную систему, т.е. растворимостью в липидах;
• периодом полувыведения из плазмы (t1/2) лекарственного средства;
• наличием активных метаболитов;
• периодом полу выведения из плазмы активных метаболитов.

Принимая во внимание эти факторы, предпочтение отдают одному из таких препаратов, как: темазепам (t1/2 13 ч) с неактивными метаболитами; при повторном ежедневном применении накопление препарата незначительно, но продолжительность его действия иногда недостаточна для рано просыпающихся пациентов; на следующий день амнезия небольшая или отсутствует, либо лорметазепам (t1/2 9 ч) с неактивными метаболитами; при ежедневном применении накопление препарата незначительно. Вышеуказанные препараты всасываются довольно быстро. Значительно медленнее абсорбируются лоразепам и оксазепам, поэтому они непригодны, если необходим быстрый эффект.

Бензодиазепины и/или их производные с длительным t1/2, например диазепам, нигразепам, флуразепам, могут быть использованы в качестве снотворных однократно, но не регулярно. Препараты и их активные метаболиты с длительным t1/2 используются, если на следующий день желателен седативный эффект, например, у беспокойных больных. Скорость развития эффекта, продолжительность и частота синдрома отмены зависят от дозы препарата, индивидуальных особенностей организма пациента, а также от фармакокинетических характеристик выбранного лекарственного средства. Бензодиазепины многочисленны.

Барбитураты как снотворные средства устарели.

Предупреждение. Если бессонница вызвана болью, необходимо назначить анальгетик. Применение одного лишь снотворного может закончиться для больного спутанностью сознания и состоянием беспокойства.

Безопасность снотворных средств

Бензодиазепины наиболее безопасны из всех снотворных, так как минимально индуцируют ферменты, и наименее опасны при передозировке, в том числе у детей, при случайном приеме больших количеств. Другие снотворные средства более опасны при передозировке.

Раздражающие лекарственные средства (хлоралгидрат) неприемлемы для пациентов, страдающих язвенной болезнью. У больных с тяжелой формой астмы или при травме головы бензодиазепины даже в обычных дозах могут угнетать дыхание.

Взаимодействия снотворных лекарств. Все снотворные являются синергистами этанола и других средств, угнетающих функцию ЦНС.

Многие снотворные (небензодиазепины) индуцируют печеночные ферменты. Бензодиазепины - снотворные средства первого выбора для больных, принимающих варфарин (лекарственное средство с узким терапевтическим диапазоном, обладающее тенденцией к фармакокинетическому взаимодействию).

- Вернуться в оглавление раздела "Фармакология"

1. Мептазинол и трамадол - показания, побочные эффекты
2. Операционные опиоиды - фентанил, феноперидин, альфенатил, налбуфин
3. Антагонисты опиоидов (антидоты): Налоксон
4. Антагонисты опиоидов (антидоты): налоксон, налтрексон
5. Лечение боли при опиоидной зависимости: нефопам (Акупан)
6. Нормальный сон и снотворные лекарства
7. Клиническая фармакология снотворных лекарств: эффект последействия, привыкание
8. Бессонница - определение, клиника, классификация
9. Показания для приема снотворных лекарств
10. Какое снотворное при нарушении сна выбрать?