Налоксон (t1/2 75 мин) — чистый конкурентный антагонист для всех ониоидных рецепторов, особенно u-, к- и а-рецепторов; не обладает агонистической активностью. Налоксон устраняет эффекты как агонистов, так и частичных агонистов (хотя он не может в достаточной степени обращать действие бупренорфина при передозировке: настолько последний прочно связывается с рецепторами). Он стимулирует развитие острого синдрома отмены у больных с опиоидной зависимостью.

Налоксон в значительной степени подвергается пресистемному выведению после приема внутрь, поэтому этот путь введения не пригоден. Примерно 70 % дозы обнаруживается в моче в виде метаболитов.

После внутривенного введения налоксона нормализация угнетенного дыхания начинается через 1 — 2 мин; устранение других эффектов (аналгезии и угнетения сознания) происходит несколько медленнее. Быстрая существенная нормализация функции дыхания представляет собой диагностически важный признак передозировки опиоида.

Однако эффект может быть недостаточным или отсутствовать, если доза мала или отравление вызвано бупренорфином, а также у тяжелобольных при гипоксии мозга или сильной гипотермии.

Налоксон действует приблизительно в течение часа после внутривенного введения 100 — 200 мкг. Однако максимальное действие на угнетенную дыхательную функцию может быть кратковременным, например около 10 мин. Поскольку опиоидные анальгетики обычно действуют продолжительнее, препарат следует вводить внутривенно болюсами по 100 мкг с интервалами 2 мин, пока не станут заметны изменения в дыхании, состоянии зрачков или сознании; последующие дозы можно вводить внутримышечно.

Может потребоваться непрерывная внутривенная инфузия в начальной дозе 2,5 мкг/кг/ч в течение нескольких дней в случае опиоидов с длительным t1/2 (метадон). Налоксон применяется также для устранения эффектов избытка опиоидов, применявшихся с целью обезболивания при операциях или родах.

Налтрексон (t1/2 4 ч; активный метаболит 13 ч) сходен с налоксоном, но более длительного действия с продолжительностью эффекта 1—3 дня в зависимости от дозы. Его можно применять внутрь при реабилитации бывших наркоманов, полностью отказавшихся от употребления опиоидных наркотиков (иначе он стимулирует острую абстиненцию).

Больной, принявший после этого опиоид, не испытает «кайфа» или эйфории, хотя налтрексон не уменьшает зависимости, как, например, агонист метадона. При таком применении налтрексона необходимы тщательный отбор пациентов и наблюдение за ними.

- Рекомендуем вам также статью "Лечение боли при опиоидной зависимости: нефопам (Акупан)"

1. Мептазинол и трамадол - показания, побочные эффекты
2. Операционные опиоиды - фентанил, феноперидин, альфенатил, налбуфин
3. Антагонисты опиоидов (антидоты): Налоксон
4. Антагонисты опиоидов (антидоты): налоксон, налтрексон
5. Лечение боли при опиоидной зависимости: нефопам (Акупан)
6. Нормальный сон и снотворные лекарства
7. Клиническая фармакология снотворных лекарств: эффект последействия, привыкание
8. Бессонница - определение, клиника, классификация
9. Показания для приема снотворных лекарств
10. Какое снотворное при нарушении сна выбрать?