Ксамотерол (корвин) - показания, побочные эффекты

Фармакология:

Ксамотерол (корвин) - показания, побочные эффекты

Ксамотерол (корвин) — частичный агонист b1-адренорецепторов, который может действовать либо как агонист, либо как антагонист в зависимости от определенных условий, в частности от активности симпатической нервной системы.

При ее снижении препарат увеличивает частоту сердечных сокращений и сократимость сердечной мышцы (инотропный эффект), действуя при этом как агонист, и уменьшает их при высоких уровнях активности, проявляя эффект антагониста.

Препарат оказывает незначительное действие на бронхиальные (b2) рецепторы. Ксамотерол обладает положительным эффектом только при небольшой хронической сердечной недостаточности. Он усугубляет состояние средней и тяжелой сердечной недостаточности, поскольку активность симпатической нервной повышается при ухудшении сердечной недостаточности.

1 О роли подтипов а1- и а2-адренорецепторов см. празозин.
2 Влияние на внутриглазное давление опосредуется а- и b-адренорецепторами, а также холинорецепторами.
3 b1-рецепторы сердца регулируют эффекты стимуляции симпатических нервов, b2-рецепторы сердца — эффекты циркулирующего в крови адреналина, когда он секретируется с повышенной скоростью, например, после инфаркта миокарда или при сердечной недостаточности. Оба типа рецепторов сопряжены с одной и той же внутриклеточной сигнальной системой (синтез цАМФ) и опосредуют одни и те же биологические эффекты.
Термин кардиоселективность в отношении только к избирательности b1-рецепторов, особенно в случае b-адреноблокаторов, в настоящее время не используется.
Хотя у большинства видов животных b1-рецепторы — единственные b-рецепторы сердца, это положение не относится к человеку. Эндогенный нейромедиатор симпатической системы норадреналин обладает в 20 раз большей избирательностью к b1-рецепторам (также как и антагонисты, например атенолол), в результате чего во многих случаях и в большинстве тканей стимуляция b2-рецепторов либо отсутствует, либо она слишком незначительная, чтобы подвергаться воздействию b-блокаторов с неизбирательными свойствами.
То, что больные астмой так чувствительны к р-блокаде, парадоксально, так как все бронхиальные b-рецепторы представляют собой b1 -рецепторы, бронхи сами по себе не иннервированы адренергическими волокнами; циркулирующий уровень адреналина в крови при астме достаточно низок.

- Рекомендуем вам также статью "Лекарства уменьшающие отек слизистых оболочек"

Оглавление темы "Клиническая фармакология":