Влияние лекарств на ферменты - обратимое, необратимое

Фармакология:

Влияние лекарств на ферменты - обратимое, необратимое

Взаимодействие лекарственного препарата с ферментом и рецептором во многом сходно. Препараты могут изменять активность ферментов, поскольку по структуре они близки к естественным субстратам и конкурируют с ними за фермент.

Например, эналаприл эффективен при гипертензии, так как по структуре сходен с той частью ангиотензина I, которая подвергается воздействию ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Занимая активный участок фермента и таким образом ингибируя его активность, эналаприл препятствует образованию прессорного вещества ангиотензина II.

Карбидопа конкурирует с леводопой за активность дофа-декарбоксилазы, в результате чего уменьшается метаболизм леводопы в крови (но не в мозге, куда карбидопа не проникает). На их взаимодействии основана их рациональная комбинация, применяемая при болезни Паркинсона.

Этиловый спирт препятствует превращению метанола в его токсический метаболит муравьиную кислоту, конкурируя за связь с алкогольде-гидрогеназой, поэтому его используют при отравлениях метанолом. Приведенные примеры демонстрируют конкурентное (обратимое) ингибирование ферментативной активности.

Необратимое ингибирование свойственно фосфорорганическим инсектицидам и химическим отравляющим веществам, которые ковалентно связываются с активным центром ацетилхолинэстеразы. Восстановление активности холинэстеразы зависит от образования нового фермента.

Ковалентное связывание аспирина с простагландин-G/Н-синтазой ингибирует активность этого фермента в тромбоцитах до конца их существования, так как в тромбоцитах нет системы для синтезирования нового белка. Вот почему низких доз аспирина достаточно для предотвращения агрегации тромбоцитов.

- Рекомендуем вам также статью "Физиологический (функциональный) антагонизм лекарств"

Оглавление темы "Фармакология":