Прогестерон - показания, противопоказания

Фармакология:

Прогестерон - показания, противопоказания

Прогестерон (t1/2 5 мин) продуцируется желтым телом и вызывает переход эпителия матки из фазы пролиферации в секреторную фазу. Этот процесс необходим для успешной имплантации оплодотворенной яйцеклетки и играет важную роль на протяжении всего периода беременности. В последние два триместра беременности большие количества прогестерона секретируются плацентой.

Этот гормон оказывает действие особенно на ткани, чувствительные к эстрогенам. Некоторые синтетические прогестогены менее избирательны и обладают варьирующей эстрогенной и андрогенной активностью. Поэтому они могут подавлять овуляцию, хотя и не полностью.

Прогестогены делятся на две основные группы препаратов:
• прогестерон и его производные — дидрогестерон, оксипрогестерон, медроксипрогестерон (t1/2 28 ч) и др.;
• производные тестостерона — норэтистерон и его пролекарство этинодиол (t1/2 10 ч), левоноргестрел, дезогестрел, гестоден, гестронол (туринал), норгестимат.

Все эти препараты могут вызывать вирилизацию непосредственно или опосредованно через свои метаболиты (за исключением прогестерона и дидрогестерона), при этом избыточные количества прогестогенов, применяемых при беременности, могут быть причиной вирилизации плода вплоть до неопределенности его половой принадлежности (см. также контрацепцию).

Мегестрол применяют только при раковых заболеваниях.

Применение. Прогестогены используют в качестве средств контрацепции (см. ниже), а также заместительной гормональной терапии в период менопаузы и постменопаузы.

Кроме того, их применяют в следующих случаях:
• при нарушениях менструального цикла, например меноррагии, эндометриозе, дисменорее и предменструальном синдроме (эффективность спорна);
• при раке молочных желез и эндометрия.

Препараты. К применяемым в клинической практике прогестогенам (некоторые из них только в комбинированных лекарственных формах) относятся следующие:
• пероральные — норэтистерон, дидрогестерон, гестоден, дезогестрел, левоноргестрел, мегестрол, медроксипрогестерон;
• в виде свечей или пессариев — прогестерон;
• в форме для инъекций — прогестерон, оксипрогестерон, медроксипрогестерон.

К побочным реакциям при длительном применении относятся вирилизация, повышение кровяного давления и негативное влияние на уровень липидов крови. Гестоген, дезогестрел и норгестимат обладают меньшим сродством к андрогенным рецепторам и поэтому оказывают более слабые нежелательные эффекты на липиды крови. Однако применение двух первых препаратов может быть связано с повышенным риском развития тромбоза.

Другие производные прогестерона

Даназол (Данол) — производное прогестогена прегнина (этистерон), обладает частичной активностью агониста андрогенов и незначительной прогестогенной активностью. Препарат относительно селективно угнетает секрецию гонадотропинов гипофизом (лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов), влияет главным образом на их выработку в середине менструального цикла, а не на базальную секрецию. В связи с этим подавляется функция яичников и происходят атрофические изменения в эндометрии, как в матке, так и в эктопических очагах (эндометриоз). У мужчин препарат снижает сперматогенез, у женщин проявляются нежелательные андрогенные эффекты (акне, гирсутизм и редко увеличение клитора).

Даназол применяют в основном при эндометриозе, фиброзно-кистозном мастите, гинекомастии, преждевременном половом созревании, меноррагии и наследственном ангионевротическом отеке Квинке.

Гестринон по действию аналогичен даназолу.

- Рекомендуем вам также статью "Антипрогестогены: мифепристон - показания, противопоказания"

Оглавление темы "Клиническая фармакология":