Антиэстрогены: кломифен, циклофенил, тамоксифен

Очевидно, что вирилизирующие эффекты андрогенов и прогестогенов физиологически антагонистичны многим из эффектов эстрогенов. Клинически более ценны препараты, избирательно и конкурентно блокирующие эстрогеновые рецепторы.

Кломифен по структуре близок к стильбэстролу. Он является слабым агонистом эстрогенов, обладая меньшей активностью, чем природные эстрогены. В связи с этим, занимая рецепторы, он проявляет свойства антагониста, т.е. является частичным агонистом.

Кломифен блокирует эстрогеновые рецепторы гипоталамуса, поэтому отрицательная обратная связь природных эстрогенов нивелируется и гипофиз реагирует повышенной секрецией гонадотропинов, что может индуцировать овуляцию. Поэтому кломифен применяют при ановуляторном бесплодии.

При этом могут наступить множественная овуляция и многоплодная беременность, которые и являются основными побочными действиями этого препарата. Есть сведения о повышенной частоте возникновения карцином яичника после многократного использования кломифена, поэтому число последовательных циклов, во время которых можно применять кломифен для стимуляции овуляции, должно быть ограничено шестью.

Циклофенил действует аналогично кломифену.

Тамоксифен является нестероидным конкурентным антагонистом эстрогенов в органах-мишенях и применяется при ановуляторном бесплодии и эстрогензависимом раке молочной железы. В настоящее время препарат проходит испытания в качестве средства первичной профилактики рака молочных желез в группах высокого риска.

Кломифен

- Рекомендуем вам также статью "Прогестерон - показания, противопоказания"

Оглавление темы "Клиническая фармакология":
  1. Побочные эффекты и противопоказания эстрогенов
  2. Антиэстрогены: кломифен, циклофенил, тамоксифен
  3. Прогестерон - показания, противопоказания
  4. Антипрогестогены: мифепристон - показания, противопоказания
  5. Механизмы действия современных контрацептивов
  6. Противозачаточные таблетки - схема приема, побочные эффекты
  7. Противопоказания для приема противозачаточных таблеток
  8. Комбинированные эстроген-прогестогенные препараты - показания, противопоказания
  9. Таблетки срочной профилактики беременности после незащищенного полового акта
  10. Фазовые контрацептивы - показания, противопоказания
Все размещенные статьи преследуют образовательную цель и предназначены для лиц имеющих базовые знания в области медицины.
Без консультации лечащего врача нельзя применять на практике любой изложенный в статье факт.
Жалобы и возникшие вопросы просим присылать на адрес statii@dommedika.com
На этот же адрес ждем запросы на координаты авторов статей - быстро их предоставим.