Пролонгирование действия лекарств
• Увеличение дозы -- самый очевидный способ продлить действие препарата, однако это возможно далеко не всегда, поэтому используют другие методы.
• Сужение сосудов уменьшает локальный кровоток, и, таким образом, распределение препарата от участка введения замедляется, поэтому действие местноанестезирующих средств можно продлить, сочетая их с адреналином.
• Замедление метаболизма может продлевать действие препарата, если ингибитор активности дофа-декарбоксилазы (например, карбидопа) комбинируют с леводопой (или с ко-карелдопой) при лечении паркинсонизма.
• Замедление экскреции с целью продления действия используют редко, и можно привести только один пример — применение пробенецида для блокирования экскреции пенициллина почечными канальцами, что позволяет вводить его однократно для лечения гонореи.
• Можно изменить молекулярную структуру лекарственных средств, например бензодиазепинов, чтобы продлить их действие.
• Изменение технологии приготовления лекарственной формы, из которой препарат высвобождается с использованием различных систем доставки, позволяет достичь его равномерного и пролонгированного действия.
Медленно высвобождающиеся (пероральные) лекарственные формы позволяют снизить частоту приема препарата до 1 раза в день, что удобно для больного. Большинство пролонгированных лекарственных форм, предназначенных для лиц пожилого возраста, можно принимать однократно в утренние часы.
Кроме того, медленно высвобождающиеся лекарственные формы позволяют избежать токсического воздействия на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, высокой локальной концентрации лекарственного вещества (например, изъязвления тонкого кишечника при приеме таблеток, содержащих калия хлорид), а также избежать пика токсической концентрации препарата в плазме при растворении и всасывании его больших количеств за короткий промежуток времени.
Некоторые из этих форм содержат, кроме того, немедленно высвобождающиеся компоненты для получения быстрого эффекта наряду с замедленным.
Депонируемые (инъецируемые) препараты более надежны, потому что они депонируются в достаточно постоянной среде в отличие от изменяющейся среды пищеварительного тракта. Их можно вводить с более продолжительными интервалами (иногда до недели).
Как правило, такие препараты могут быть представлены в различной форме, например микрокристаллов, лекарственные вещества помещают также в масло, воск, желатин или в синтетическую среду. В таких лекарственных формах выпускаются фенотиазиновые нейролептики, различные инсулины, пенициллины, вазопрессин, бициллин-1 и медроксипрогестерон (внутримышечно, подкожно). Таблетки гормонов иногда имплантируют подкожно. Преимущество редкого введения больному препарата очевидно.
* Термин «различные системы доставки» охватывает несколько доставляющих препараты систем, в частности замедленного высвобождения — препарат доступен не сразу после введения (месалазин в толстой кишке); постепенного высвобождения — медленно высвобождающиеся формы, регулируемые системой доставки (препараты лселеза, калия), контролируемого высвобождения - при постоянной скорости для поддержания стабильной концентрации препарата в плазме (нитраты, гормонозаместительная терапия).
- Рекомендуем вам также статью "Пути сокращения времени всасывания лекарств"
Оглавление темы "Фармакокинетика":- Фазы метаболизма лекарств
- Индукция ферментов лекарствами
- Ингибирование ферментов лекарствами
- Выделение (элиминация) лекарств почками
- Выделение (элиминация) лекарств через кишечник и легкие
- Особенности приема лекарств при кормлении грудью
- Виды дозирования лекарств
- Расчет начальной и поддерживающей дозы лекарств
- Пролонгирование действия лекарств
- Пути сокращения времени всасывания лекарств