Фармакокинетика и взаимодействие с другими лекарствами нестероидных противовоспалительных средств (НПВС)
НПВС практически полностью поглощаются в желудочно-кишечном тракте, имеют тенденцию не подвергаться элиминации первого прохождения (пресистемной), хорошо связываются с альбумином плазмы и распределяются в небольших объемах. Их t1/2 в плазме у одних препаратов может быть коротким (1—5 ч), у других — длительным (10 — 60 ч).
Различия в t1/2 не обязательно пропорциональны продолжительности эффекта, однако максимальная и минимальная концентрации лекарственного средства в месте его действия в синовиальной жидкости (сустав) при постоянном введении дозы намного меньше, чем концентрации в плазме. Большинство НПВС — слабокислые препараты, локализующиеся преимущественно в синовиальных тканях воспаленных суставов.
Взаимодействия нестероидных противовоспалительных средств (НПВС)
• Поражение почек: при применении НПВС, например индометацина в сочетании с мочегонными средствами (триамтерен) и с ингибиторами ацетилхолинэстеразы (АСЕ), возрастает риск нарушения функции почек. НПВС усиливают нефротоксический эффект циклоспорина.
• Экскреция почечными канальцами: НПВС ухудшают выведение цитотоксического препарата метотрексата; их совместное применение может оказать токсическое действие. НПВС задерживают также выведение препаратов лития почками и могут вызывать интоксикацию литием. Пробенецид задерживает экскрецию НПВС и повышает их концентрацию в плазме.
• Гиперкалиемия может развиться в результате применения индометацина и, возможно, других НПВС одновременно с ингибиторами ацетилхолинэстеразы и мочегонными средствами, задерживающими калий.
• Ингибирование метаболизма азапропазоном и фенилбутазоном повышает концентрацию в плазме фенитоина, вальпроата натрия, гипогликемических препаратов сульфанилмочевины и пероральных антикоагулянтов, увеличивая риск интоксикации этими препаратами.
• Гипертензия: может снизиться эффективность гипотензивных препаратов и диуретиков.
• Кровотечение: риск от использования антикоагулянтов возрастает в результате действия НПВС на функцию тромбоцитов, а также слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (за исключением парацетамола). Все НПВС легко связываются с белками и могут вытеснять варфарин из связывающегося с ним белка, временно усиливая действие антикоагулянта.
• Судороги появляются в тех случаях, когда НПВС применяют одновременно с 4-аминохинолоновыми противомикробными средствами.
- Рекомендуем вам также статью "Классификация нестероидных противовоспалительных средств (НПВС)"
Оглавление темы "Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)":- Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) - эффекты
- Фармакокинетика и взаимодействие с другими лекарствами нестероидных противовоспалительных средств (НПВС)
- Классификация нестероидных противовоспалительных средств (НПВС)
- Парацетамол - показания, противопоказания, побочные реакции
- Отравление парацетамолом - признаки, первая помощь, лечение
- Ибупрофен - показания, противопоказания, побочные реакции
- Мефенамовая кислота (понстан) - показания, противопоказания, побочные реакции
- Аспирин - показания, противопоказания, побочные реакции
- Отравление аспирином - признаки, первая помощь, лечение
- Производные салициловой кислоты: бенорилат, дифлунизал, метилсалицилат