Фармакокинетика и взаимодействие с другими лекарствами нестероидных противовоспалительных средств (НПВС)

НПВС практически полностью поглощаются в желудочно-кишечном тракте, имеют тенденцию не подвергаться элиминации первого прохождения (пресистемной), хорошо связываются с альбумином плазмы и распределяются в небольших объемах. Их t1/2 в плазме у одних препаратов может быть коротким (1—5 ч), у других — длительным (10 — 60 ч).

Различия в t1/2 не обязательно пропорциональны продолжительности эффекта, однако максимальная и минимальная концентрации лекарственного средства в месте его действия в синовиальной жидкости (сустав) при постоянном введении дозы намного меньше, чем концентрации в плазме. Большинство НПВС — слабокислые препараты, локализующиеся преимущественно в синовиальных тканях воспаленных суставов.

Взаимодействия нестероидных противовоспалительных средств (НПВС)

Поражение почек: при применении НПВС, например индометацина в сочетании с мочегонными средствами (триамтерен) и с ингибиторами ацетилхолинэстеразы (АСЕ), возрастает риск нарушения функции почек. НПВС усиливают нефротоксический эффект циклоспорина.

Экскреция почечными канальцами: НПВС ухудшают выведение цитотоксического препарата метотрексата; их совместное применение может оказать токсическое действие. НПВС задерживают также выведение препаратов лития почками и могут вызывать интоксикацию литием. Пробенецид задерживает экскрецию НПВС и повышает их концентрацию в плазме.

• Гиперкалиемия может развиться в результате применения индометацина и, возможно, других НПВС одновременно с ингибиторами ацетилхолинэстеразы и мочегонными средствами, задерживающими калий.

НПВС

• Ингибирование метаболизма азапропазоном и фенилбутазоном повышает концентрацию в плазме фенитоина, вальпроата натрия, гипогликемических препаратов сульфанилмочевины и пероральных антикоагулянтов, увеличивая риск интоксикации этими препаратами.

Гипертензия: может снизиться эффективность гипотензивных препаратов и диуретиков.

Кровотечение: риск от использования антикоагулянтов возрастает в результате действия НПВС на функцию тромбоцитов, а также слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (за исключением парацетамола). Все НПВС легко связываются с белками и могут вытеснять варфарин из связывающегося с ним белка, временно усиливая действие антикоагулянта.

Судороги появляются в тех случаях, когда НПВС применяют одновременно с 4-аминохинолоновыми противомикробными средствами.

- Рекомендуем вам также статью "Классификация нестероидных противовоспалительных средств (НПВС)"

Оглавление темы "Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)":
  1. Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) - эффекты
  2. Фармакокинетика и взаимодействие с другими лекарствами нестероидных противовоспалительных средств (НПВС)
  3. Классификация нестероидных противовоспалительных средств (НПВС)
  4. Парацетамол - показания, противопоказания, побочные реакции
  5. Отравление парацетамолом - признаки, первая помощь, лечение
  6. Ибупрофен - показания, противопоказания, побочные реакции
  7. Мефенамовая кислота (понстан) - показания, противопоказания, побочные реакции
  8. Аспирин - показания, противопоказания, побочные реакции
  9. Отравление аспирином - признаки, первая помощь, лечение
  10. Производные салициловой кислоты: бенорилат, дифлунизал, метилсалицилат
Все размещенные статьи преследуют образовательную цель и предназначены для лиц имеющих базовые знания в области медицины.
Без консультации лечащего врача нельзя применять на практике любой изложенный в статье факт.
Жалобы и возникшие вопросы просим присылать на адрес statii@dommedika.com
На этот же адрес ждем запросы на координаты авторов статей - быстро их предоставим.