Организм реагирует на большинство лекарственные средств как на инородные химические вещества (ксенобиотики), используя свои различные механизмы, чтобы избавиться от них.

Метаболизм — это общее понятие о химических превращениях веществ в организме, и его процессы изменяют препараты по двум основным направлениям, а именно:
• уменьшают растворимость в липидах и
• снижают биологическую активность.

В процессе метаболизма лекарственный препарат становится более водорастворимым и, следовательно, более удобным для выведения его с мочой.

Рассмотрим ситуацию, когда в организме отсутствуют ферменты, метаболизирующие лекарственные вещества.

Упростив ситуацию, допустим, что лекарственное вещество равномерно распределяется в водной среде всего организма. Если это вещество обладает низкой растворимостью в липидах, то через 5 ч из организма элиминируется половина введенной дозы; если оно секретируется и почечными канальцами, то время элиминации сокращается до 1 ч. Однако если препарат растворяется в липидах, то скорость его выведения резко снижается из-за обратной диффузии в плазму из канальцевой жидкости в сегменте, в котором происходит концентрация мочи. Пройдет примерно 30 дней, прежде чем половина лекарственного вещества будет выведена из организма. Это пролонгирование действия может быть клинически ценно при использовании противобактериальных препаратов, но едва ли желательно для анестезирующих средств. Если препарат к тому же обратимо связывается в тканях, его период полувыведения изменяется до 100 лет, т.е. превышает предел жизни врача и больного, вместе взятых.

Некоторые химические вещества, попадающие в организм из окружающей среды, могут на неопределенный срок откладываться в жировой ткани организма, например дикофан (ДДТ); последствия этого пока не известны.

Ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных средств, развивались в процессе эволюции организма в связи с необходимостью выводить из него такие вещества, как углеводородные соединения, стеролы и алкалоиды, попадающие в организм с продуктами питания.

- Вернуться в оглавление раздела "Фармакология"

1. Плюсы и минусы подъязычного, защечного приема лекарств
2. Плюсы и минусы ректального введения лекарств
3. Плюсы и минусы внутривенного введения лекарств
4. Плюсы и минусы внутримышечного введения лекарств
5. Плюсы и минусы подкожного введения лекарств
6. Плюсы и минусы ингаляций лекарств
7. Плюсы и минусы местных апликаций лекарств
8. Объем распределения лекарства - методика оценки
9. Связывание лекарств с белками плазмы и тканей
10. Значение растворимости лекарств в жирах (липидах)