Показания дизопирамида, его противопоказания и побочные эффекты

Дизопирамид одобрен в США для применения per os при лечении пациентов с ЖА и НЖА.

а) Механизм действия. Несмотря на то что дизопирамид отличается по структуре от хинидина и прокаинамида, он обладает схожими электрофизиологическими свойствами, вызывая частотно-зависимую блокаду INa и иечастотио-зависимую блокаду IKR. Также дизопирамид ингибирует IK.ATP, не влияет на кальций-зависимый ПД (исключение — высокая дозировка).

Дизопирамид — это мускариновый блокатор, который может повышать скорость импульсов из СУ и сокращать время АВ-узловой проводимости и рефрактерности, когда узлы находятся под холинергическим (вагусным) влиянием.

Дизопирамид способен напрямую замедлять скорость импульсов, исходящих из СУ при высокой концентрации препарата, и значительно снижать активность СУ у пациентов с его дисфункцией. Он оказывает большее антихолинергическое влияние, чем хинидии и, вероятно, не влияет на α- и β-АР. Препарат пролонгирует предсердный и желудочковый рефрактерные периоды, но его влияние на АВ-узловую проводимость и рефрактерность непостоянно.

Дизопирамид увеличивает время проведения по системе Гиса-Пуркинье, но изредка возникают блокады ниже пучка Гиса. Его можно с уверенностью назначать пациентам с задержкой АВ-проведения I степени и узкими комплексами QRS.

б) Гемодинамические эффекты. Дизопирамид подавляет систолическую активность желудочков и является мягким артериальным вазодилататором. Препарат не рекомендуется пациентам со сниженной систолической функцией ЛЖ, т.к. их организм плохо реагирует на отрицательное инотропное действие этого ЛС.

Дизопирамид

в) Фармакокинетика. Дизопирамид абсорбируется на 80-90%, средний период полувыведения у здоровых людей составляет 8-9 час, а у пациентов с СН = 10. ПН увеличивает время выведения препарата. Таким образом, у пациентов с ПН, СН или печеночной недостаточностью нагрузочную и поддерживающую дозы следует снижать. Пиковая концентрация в крови после приема препарата per os достигается через 1-2 час. Он соединяется с щ-ацидгликопротеином и проникает через плаценту.

Около 50% дозы, принятой per os. экскретируется в неизмененном виде вместе с мочой, а 30% — в виде моно-N-деалкилированного метаболита. Метаболиты, видимо, оказывают меньшее влияние, чем сам препарат. Эритромицин ингибирует его метаболизм.

г) Дозы и применение дизопирамида. Обычно доза препарата при приеме per os составляет 100-200 мг каждые 6 час (400-1200 мг/сут). Препарат с контролируемым высвобождением можно назначать в дозе 200-300 мг каждые 12 час.

д) Показания. Дизопирамид по снижению частоты ПЖК и эффективному предотвращению повторов при ЖТ у некоторых пациентов можно сравнивать с хинидином и прокаинамидом. Дизопирамид комбинируют с другими ААП, такими как мексилетин, при лечении пациентов, организм которых не реагирует или реагирует недостаточно на один препарат.

Дизопирамид так же эффективно, как и хинидин, помогает предотвратить рецидивы ФП после успешно выполненной кардиоверсии и может остановить ТП. При лечении пациентов с ФП и особенно ТП ЧСЖ следует начать контролировать до назначения дизопирамида, в противном случае совокупный эффект от снижения частоты сокращения предсердий и ваголитического влияния на АВ-узел может привести к АВ-проводимости во время ТП в соотношении 1:1. Дизопирамид можно назначать для предотвращения приступов неврально опосредованных синкопе. Его также назначают пациентам с ГКМП.

е) Побочные эффекты. При приеме дизопирамида возможны 3 типа ПЭ. Самые распространенные ПЭ связаны с сильным парасимпатолитическим свойством препарата: задержка мочи, запоры, помутнения зрения, закрытоугольная глаукома и сухость во рту. Симптомы менее выражены при назначении препарата пролонгированного действия.

Дизопирамид может вызывать ЖТА, которые чаще всего связаны с удлинением интервала QT, и тахикардию torsades de pointes. У некоторых больных наблюдается перекрестная чувствительность к хинидину и дизопирамиду, и может возникнуть тахикардия torsades de pointes при приеме одного из препаратов. Если у пациента появляется лекарственная тахикардия torsades de pointes, следует с осторожностью назначать ЛС, которые удлинят интервал QT, или исключить их совсем.

Наконец, дизопирамид может снижать сократимость нормально функционирующих желудочков, но подавление функции желудочков в большей мере характерно для пациентов с уже существующей недостаточностью желудочков. Иногда возможен сердечно-сосудистый коллапс.

Электрофизиология лекарств для лечения аритмий

- Читать "Показания аймалина, его противопоказания и побочные эффекты"

Оглавление темы "Антиаритмические препараты (ААП)":
  1. Показания хинидина, его противопоказания и побочные эффекты
  2. Показания прокаинамида, его противопоказания и побочные эффекты
  3. Показания дизопирамида, его противопоказания и побочные эффекты
  4. Показания аймалина, его противопоказания и побочные эффекты
  5. Показания лидокаина, его противопоказания и побочные эффекты
  6. Показания мексилетина, его противопоказания и побочные эффекты
  7. Показания фенитоина, его противопоказания и побочные эффекты
  8. Показания флекаинида, его противопоказания и побочные эффекты
  9. Показания пропафенона, его противопоказания и побочные эффекты
  10. Показания морицизина (этмозина), его противопоказания и побочные эффекты

Остались вопросы или замечания?

Все размещенные статьи преследуют образовательную цель и предназначены для лиц имеющих базовые знания в области медицины.
Без консультации лечащего врача нельзя применять на практике любой изложенный в статье факт.
Жалобы и возникшие вопросы просим присылать на адрес statii@dommedika.com
На этот же адрес ждем запросы на координаты авторов статей - быстро их предоставим.