Эстрон и эстрадиол — это природные эстрогены, которые секретируются яичниками. Эстрогены определяют нормальное развитие половых путей женщины, молочных желез и вторичных половых признаков. Ускорение роста в пубертатном возрасте у девочек менее выражено, чем у мальчиков, возможно, потому, что эстрогены оказывают более слабое анаболическое действие на биосинтез белков, чем андрогены, хотя эстрогены эффективно ускоряют закрытие эпифизов костей.

Концентрация эстрогенов в крови должна быть выше критической для поддержания как пролиферативной, так и (совместно с прогестероном) секреторной фазы маточного эндометрия на необходимом уровне. Если концентрация эстрогенов становится меньше критической, эндометрий остается без их поддерживающего эффекта, в результате чего наступает маточное кровотечение. Таким образом, эстрогены в больших дозах могут временно приостановить маточное кровотечение, но при их отмене оно возобновляется (кровотечение, вызванное отменой эстрогенов).

Кровотечение может возникать, несмотря на высокий уровень эстрогенов в крови при лечении ими в больших дозах, что обусловлено инфарктом избыточно гипертрофированного эндометрия. Эстрогены необходимы для нормального развития беременности и сопутствующей гиперплазии молочных желез. Влагалище более чувствительно к эстрогенам, чем эндометрий.

Существует масса препаратов группы эстрогенов, но для практического использования вполне достаточно перечисленных далее. Их дозы варьируют в широком диапазоне и зависят от цели назначения препарата. Эстрогены применяют как средства заместительной терапии при их физиологическом дефиците, а также в качестве фармакотерапии.

• Этинилэстрадиол (t1/2 13 ч) — синтетический препарат, являющийся средством первого выбора. Применяется главным образом как контрацептив. Эффективен при приеме внутрь.

• Эстрадиол и эстриол — смесь природных эстрогенов, активны при приеме внутрь.

• Конъюгированные эстрогены (Премарин) смесь природных эстрогенов, получаемых из мочи беременных кобылиц и активных при приеме внутрь.

• Эстропипат (пиперазинэстрона сульфат) — синтетический конъюгат, активен при приеме внутрь.

• Стильбэстрол (диэтилстильбэстрол) — первый синтезированный эстроген, применяется при андрогензависимом раке молочной или предстательной железы.

Выбор эстрогена. Этинилэстрадиол представляет собой препарат первого выбора при применении с целью фармакотерапии, но более слабый эндогенный эстрадиол предпочтительнее для заместительной терапии. Однако, если некоторые больные не переносят этих препаратов, следует попробовать другие. До настоящего времени не установлено, аналогичны ли все эстрогены по гормональным и негормональным эффектам, в том числе и побочным.

Существуют трансдермальные лекарственные формы, удобные для применения женщинами, которые негативно относятся к пероральной терапии.

- Рекомендуем вам также статью "Показания для применения эстрогенов в лечении"

1. Гормоны гипоталамуса и передней доли гипофиза
2. Гормоны задней доли гипофиза: вазопрессин (антидиуретический гормон (АДГ))
3. Десмопрессин - показания, побочные эффекты
4. Лекарства для лечения несахарного диабета (недостатка вазопрессина)
5. Фармакокинетика половых гормонов - стероидов
6. Андрогены (тестостерон) - показания, противопоказания
7. Ципротерон - показания, противопоказания
8. Анаболические стероиды (анаболики) - показания, противопоказания
9. Лекарственные препараты эстрогенов - варианты, выбор
10. Показания для применения эстрогенов в лечении