Морицизин (этмозин) — антиаритмический препарат (ААП), производное фенотиазина, предназначен для лечения пациентов с ЖТА; также его применяют при фибрилляции предсердий (ФП). Раньше его относили к ААП класса IB, т.к. он укорачивает ДПД в волокнах Пуркинье. Однако интенсивность его воздействия на натриевые каналы больше напоминает ААП класса IA, в то время как временные константы начала и окончания действия схожи с таковыми ААП класса 1C.

а) Механизм действия. Морицизин снижает I_Na преимущественно в неактивном состоянии, в результате происходит уменьшение Ушах фазы 0 и амплитуды ПД. Морицизин блокирует I_Ca.L и I_K и продлевает АВ-узловую проводимость, системы Гиса-Пуркинье и длительность комплекса QRS.

Интервал JT немного укорачивается, в то время как QT с поправкой на ЧСС, благодаря удлинению комплекса QRS, увеличивается на 5%. Желудочковая рефрактерность немного удлиняется, при этом стойкие изменения в предсердиях отсутствуют. Это объясняет отсутствие изменений автоматизма СУ. Морицизин минимально повышает порог дефибрилляции.

б) Гемодинамические эффекты. Морицизин минимально влияет на сердечную деятельность у пациентов с нарушением функции ЛЖ; в редких случаях у пациентов с выраженной дисфункцией ЛЖ может усугубиться СН.

в) Фармакокинетика. После приема per os морицизин подвергается выраженному первичному метаболизму, что обеспечивает 35-40% биовалентности. Пиковая концентрация в плазме достигается через 0,5-2 час, но если препарат был принят после еды, то позднее. Связь с белками (α₁-ацидгликопротеином и альбумином) — на 95%. Антиаритмическое и электрофизиологическое действия препарата не связаны с его концентрацией в плазме и ни с одним из его 20 метаболитов.

Период полувыведения составляет 1,5-3,5 час, при этом 50% препарата выводится с калом, 50% — с мочой.

г) Дозы и применение моризицина (этмозина). Обычная доза для взрослого человека составляет 600-900 мг/сут, ее делят на приемы каждые 8 час с увеличением на 150 мг/сут с интервалом в 3 сут. Некоторые пациенты принимают препарат каждые 12 час. При заболеваниях печени или почек, нарушениях АВ-проводимости или дисфункции СУ в отсутствие ИВР и при выраженной ХСН дозу следует снижать.

д) Показания. Морицизин показан для предотвращения жизнеугрожающих ЖА и обладает эффективностью, сравнимой с хинидином и дизопирамидом. Морицизин может вызвать проаритмические реакции. В исследовании CAST он стал причиной повышенной смертности по сравнению с плацебо во время начального лечения пациентов с симптомами или минимальными симптомами ЖА после ИМ. Риск повышался у пациентов, принимающих диуретик.

е) Побочные эффекты. Обычно препарат переносится хорошо. Внесердечные ПЭ в первую очередь относятся к нервной системе: тремор, изменения настроения, головная боль, головокружение и нистагм. ПЭ со стороны ЖКТ — тошнота, рвота и диарея. Изредка может произойти утяжеление СН. Проаритмические реакции наблюдались у 3-15% пациентов, чаще у больных с тяжелыми ЖА. Пожилой возраст повышает склонность к развитию ПЭ. Морицизин — относительно безопасный препарат во время беременности (класс В) и присутствует в грудном молоке в небольших количествах.

- Возврат в раздел сайта "кардиология"

1. Показания хинидина, его противопоказания и побочные эффекты
2. Показания прокаинамида, его противопоказания и побочные эффекты
3. Показания дизопирамида, его противопоказания и побочные эффекты
4. Показания аймалина, его противопоказания и побочные эффекты
5. Показания лидокаина, его противопоказания и побочные эффекты
6. Показания мексилетина, его противопоказания и побочные эффекты
7. Показания фенитоина, его противопоказания и побочные эффекты
8. Показания флекаинида, его противопоказания и побочные эффекты
9. Показания пропафенона, его противопоказания и побочные эффекты
10. Показания морицизина (этмозина), его противопоказания и побочные эффекты