Советуем для ознакомления:

Фармакология:

Популярные разделы сайта:

Выделение (элиминация) лекарств почками

Элиминация лекарств почками - этот процесс обеспечивают три основных механизма.

Клубочковая фильтрация. Скорость, с которой вещество переходит в клубочковый фильтрат, зависит от его концентрации в плазме и относительной молекулярной массы (ОММ). Вещества с ОММ выше 50 000 не попадают в клубочковый фильтрат, а с ОММ ниже 10 000 (т.е. практически большинство лекарственных веществ) легко проходят через поры клубочковых мембран.

Экскреция в почечных канальцах. Клетки проксимальных почечных канальцев активно переносят сильно заряженные молекулы из плазмы в канальцевую жидкость. В клетках различают две системы: одна служит для переноса кислых соединений (пенициллин, фуросемид), а другая — для щелочных (амилорид, амфетамин).

Почечная канальцевая реабсорбция. В клубочковом фильтрате концентрация лекарственных веществ та же, что и в плазме, но по мере продвижения по нефрону жидкость интенсивно концентрируется с увеличением концентрационного градиента, поэтому концентрация препарата в фильтрате превышает его концентрацию в крови, проходящей через нефрон.

Поскольку канальцевый эпителий обладает свойствами, присущими всем липидным мембранам, обратная диффузия лекарственных веществ в кровь зависит от их растворимости в жирах, т.е. от рКа и рН канальцевой жидкости. Если канальцевая жидкость ощелачивается, то препараты со свойствами кислот ионизируются, становятся менее жирорастворимыми, и поэтому их реабсорбция снижается.

Препараты со свойствами оснований переходят в неионизированную форму (и, следовательно, становятся более жирорастворимыми), и их реабсорбция повышается. Изменяя рН мочи путем введения гидрокарбоната натрия (для ее ощелачивания), можно помочь больным при передозировке аспирина.

Клиренс препарата можно рассчитывать как для отдельных органов, так и для всего организма. Этот термин имеет то же самое значение, что и широко известный почечный клиренс креатинина, определяющий выведение эндогенного креатинина из плазмы. Величины клиренса могут дать полезную информацию о биологической «судьбе» препарата в организме. Почечный клиренс лекарственного вещества, элиминирующегося только путем фильтрации в почках, не может превышать скорость клубочко-вой фильтрации (124 мл/мин у взрослого мужчины, 109 мл /мин у женщины). Почечный клиренс, превышающий эти значения, свидетельствует о том, что препарат, например бензилпенициллин (почечный клиренс 480 мл/мин), помимо фильтрации, активно секретируется через почечные канальцы.

Строение нефрона

- Рекомендуем вам также статью "Выделение (элиминация) лекарств через кишечник и легкие"

Оглавление темы "Фармакокинетика":
  1. Фазы метаболизма лекарств
  2. Индукция ферментов лекарствами
  3. Ингибирование ферментов лекарствами
  4. Выделение (элиминация) лекарств почками
  5. Выделение (элиминация) лекарств через кишечник и легкие
  6. Особенности приема лекарств при кормлении грудью
  7. Виды дозирования лекарств
  8. Расчет начальной и поддерживающей дозы лекарств
  9. Пролонгирование действия лекарств
  10. Пути сокращения времени всасывания лекарств