Советуем для ознакомления:

Неврология:

Популярные разделы сайта:

Лекарства для лечения мигрени - бета-блокаторы, дигидроэрготамин, метисергид, пизотифен, триптаны

Некоторые лекарственные средства (ЛС) являются специфичными для лечения и профилактики мигрени. Некоторые из них — производные спорыньи, все действуют на рецепторы 5-гидрокситриптамина (5-НТ). Механизм действия неясен.

В то время как ЛС, используемые при острых приступах мигрени, — это агонисты или частичные агонисты 5-НТ1-рецепторов, средства, используемые для профилактики мигрени, являются антагонистами 5-НТ2-рецепторов (например, метисегрид, пизотифен).

Бета-адреноблокаторы при мигрени

Точный механизм их действия при профилактике приступа мигрени неизвестен. Пропранолол, атенолол и метопролол одинаково эффективны для профилактики мигрени.

Бета1-селективные бета-адреноблокаторы (атенолол, метопролол) имеют большее сродство к бета1-адренорецепторам в сердце и оказывают меньшее влияние на бета2-адренорецепторы в бронхах и периферических сосудах.

Бета1-избирательность уменьшается с возрастанием дозы и не обеспечивает полную защиту от побочных эффектов, вызванных блокадой бета2-рецепторов. Бронхиальная астма остается противопоказанием для применения любых бета-адреноблокаторов.

Болезнь периферических сосудов не является противопоказанием для использования бета1-селективных бета-адреноблокаторов, но они должны назначаться с осторожностью у больных с тяжелой болезнью периферических артерий. Побочные эффекты включают бронхоспазм, летаргию, депрессию, утяжеление синдрома Рейно, перемежающуюся хромоту, сердечную недостаточность, уменьшение переносимости физических нагрузок и редкие симптомы со стороны ЦНС, такие как яркие сновидения.

Бета-адреноблокаторы могут предрасполагать к гипогликемии у леченых диабетиков и маскировать ее клинические симптомы (в особенности тахикардию).

Лекарства для профилактики мигрени

Дигидроэрготамин при мигрени

Дигидроэрготамин является гидрогенизированным эрготамином и обладает меньшей сосудосуживающей активностью. Он может использоваться как альтернатива эрготамину, если требуется парентеральное лечение. Пиковая концентрация достигается через 30—40 минут после внутримышечного или подкожного введения. Аналогичные побочные эффекты наблюдаются при применении эрготамина.

Эрготамин при мигрени

Эрготамин — алколоид спорыньи, обладающий значительным сосудосуживающим действием. Биодоступность при пероральном приеме очень низка вследствие выраженного пресистемного метаболизма. Период полувыведения составляет от 2 до 3 часов, но сосудосуживающий эффект длится сутки или более.

Максимальная рекомендованная доза эрготамина при любом пути введения составляет 6 мг в сутки и 10 мг в неделю. Сочетанное назначение эрготамина и антибиотиков макролидов (азитромицин, кларитромицин, эритромицин, рокситромицин) приводит к проявлениям эрготоксичности (тяжелому периферическому вазоспазму с возможными ишемией, цианозом и онемением). Интервал между приемом эрготамина и триптана должен превышать 24 часа.

Метисергид

Метисергид является полусинтетическим производным спорыньи, который действует как мощный антагонист серотонина. Он неэффективен при лечении острой мигрени. При пероральном приеме препарат быстро всасывается и подвергается интенсивному пресистемному метаболизму. Побочные эффекты включают тошноту, рвоту, боли в животе, сонливость и головокружение.

Тяжелые побочные эффекты в связи с длительным приемом препарата включают ретроперитонеальный, сердечный и/или плевральный фиброз. Риск развития этих серьезных побочных реакций уменьшается при курсовом назначении метисегрида (курсы по шесть месяцев с перерывом на месяц). Дозу препарата следует уменьшать на протяжении недели во избежание возобновления мигрени при его внезапной отмене.

Пизотифен

Пизотифен не является производным спорыньи. По структуре и механизму действия он напоминает ципрогептадин. Препарат является антагонистом рецепторов, как гистамина Hi, так и серотониновых, хорошо абсорбируется при пероральном приеме с пиковыми концентрациями плазмы примерно через 5 часов после приема. Побочные эффекты включают сонливость, повышение аппетита, прибавку в весе, тошноту и головокружение.

Триптаны для лечения мигрени

Триптан

Суматриптан, наратриптан и золмитриптан — избирательные агонисты серотонина, действующие на 5-НТ1-рецепторы.

Пероральная абсорбция суматриптана является быстрой, но неполной, с низкой биодоступностью вследствие пресистемного метаболизма. Подкожно введенный суматриптан достигает пиковых концентраций в плазме в течение 30 мин. Его биодоступность в этом случае гораздо выше, чем при пероральном приеме. В случае гастростаза и тошноты большая биодоступность и более раннее начало действие суматриптана могут быть достигнуты при его интраназальном введении.

Новые виды триптанов — наратриптан и золмитриптан — имеют лучшую биодоступность при пероральном приеме. Эти различия могут быть клинически несущественными при применении адекватных доз. Наратриптан имеет более медленное начало действия, а также значительно более длительный период полувыведения, что может уменьшить частоту повторных приступов мигрени.

Побочные эффекты обычно минимальны и включают тошноту, усталость, сонливость, ощущения тяжести или стягивания верхней половины тела. Сообщалось о сильной загрудинной боли после приема суматриптана. Поэтому его не следует назначать при ишемической болезни сердца, стенокардии Принцметала или неконтролируемой гипертензии. Сведения о влиянии новых триптанов на вазоспазм коронарных артерий противоречивы.

Промежуток между приемом эрготамина и триптана должен превышать 24 часа. Триптаны должны применяться с осторожностью у больных, получающих препараты лития, ингибиторы моноаминоксидазы или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, вследствие редко встречающегося серотонинового синдрома.

Схема выбора триптана при головной боли

- Обратно в раздел "неврология"

Оглавление темы "Лекарства для лечения эпилепсии и болезни Паркинсона":
  1. Топирамат при эпилепсии - эффективность
  2. Вигабатрин при эпилепсии - эффективность
  3. Бензодиазепины (клоназепам, диазепам, мидозолам) при эпилепсии - эффективность
  4. Амантадин при болезни Паркинсона - эффективность
  5. Агонисты дофамина (апоморфин, бромокриптин, каберголин, перголид) при болезни Паркинсона
  6. Энтакапон при болезни Паркинсона - эффективность
  7. Леводопа (L-ДОФА) при болезни Паркинсона - эффективность
  8. Селегилин при болезни Паркинсона - эффективность
  9. Антихолинергические препараты (бензтропин, бензгексол, бипериден) при болезни Паркинсона
  10. Лекарства для лечения мигрени

Если остались вопросы - смело задавайте: