Наряду с разработкой новых препаратов, важным является усовершенствование уже существующих антигельминтиков и создание новых лекарственных форм, обладающих более высокой эффективностью, низкой токсичностью и более широким спектром действия. Для этой цели используют различные химические, физические, механические, технологические методы и приемы, включающие внесение поверхностно-активных и вспомогательных веществ, стабилизаторов и полимеров, создание микрокапсул, антигельминтных устройств (болюсов пролонгированного действия), липосомных форм и др.

В ВИГИСе была создана новая лекарственная форма гексахлорпараксилола — гексихол за счет измельчения частиц препарата и внесения гидрофобизирующей жидкости. Это позволило на 30% снизить терапевтическую дозу препарата. Далее эта лекарственная форма была усовершенствована и создан политрем путем внесения в технологический процесс сульфоната натрия, что позволило расширить спектр действия препарата (фасциолы, дикроцелии, парамфистомы и описторхи), а также уменьшить терапевтическую дозу с 0,3 до 0,2 г/кг для крупного рогатого скота при фасциолезе и с 0,2 до 0,14 г/кг для овец. Доза препарата при дикроцелиозе овец была снижена с 0,4 до 0,3 г/кг.

Таким образом, политрем в более низкой дозе проявил эффективность не только против фасциол, но и дикроцелий и парамфистом, не обладая выраженным побочным действием (Т.П. Веселова и др., 1987). В лекарственной форме куприхол усилено действие основного вещества (5,4-дихлорметилбензола) против дикроцелий за счет внесения микроколичеств вспомогательного вещества (фталцианина меди). В дальнейшем создан препарат тетраксихол комплексного действия, эффективный против трематод и цестод. Тетраксихол показал высокий эффект против фасциол, парамфистом в дозе 0,2, против мониезий - в дозе 0,3 г/кг.

Большая работа проведена по созданию новых лекарственных форм на основе фенасала с использованием различных полимеров и других добавок. Создано несколько лекарственных форм фенасала, которые более эффективны в сравнении с препаратом в чистом виде. Терапевтическая доза при этом снижена в 2-4 раза, что дало возможность обработать большее количество овец при мониезиозе. Доза фенасала со 100 мг/кг снижена в лекарственных формах феналидона до 50 (П.П. Диденко, 1986), фенапега - до 15, ликвофена и фенсудека - до 30 мг/кг. Снижение терапевтических доз ликвофена, дексуфена и фенапега до 30-15 мг/кг по ДВ достигается за счет включения в эти лекарственные формы добавок, повышающих биодоступность и активность фенасала.
Указанные препараты можно применять как индивидуально, так и групповым методом с кормом.

Применение новых лекарственных форм фенасала оправдано экономически и экологически, так как значительно снижается терапевтическая доза действующего вещества и следовательно меньше загрязняются продукты питания. Так, после введения ликвофена фенасал не обнаруживают в организме овец через 6 сут, а при применении фенасала его отсутствие в крови овец отмечено через 15 сут.

При создании новых лекарственных форм большое значение отводится величине частиц и микронизации препарата. На этой основе разработана для лечения ботриоцефалеза рыб лекарственная форма фенасала - активированный фенасал, который значительно эффективней, чем фенасал. Дальнейшая целенаправленная работа позволила создать более совершенную лекарственную форму фенасала - микросал (Д.П. Скачков и др., 1990).

При применении некоторых антигельминтиков отмечают побочные действия на организм животных. Так, например, после дачи битионола у крупного рогатого скота и овец проявляется диарея. С целью устранения этого создана новая лекарственная форма препарата под названием платенол с содержанием 20 % битионола. Платенол показал эффективность против парамфистом крупного рогатого скота в дозе более низкой (50 мг/кг), чем битионол (75 мг/кг) на 30 %. Одновременно с повышением антигельминтной эффективности удалось устранить его побочное действие (М.Б. Мусаев, 1991).

- Читать далее "Лекарственная форма антигельминтиков и их эффективность"