Важное значение имеет форма, в какой выпускается антигельминтик, а также удобство его применения. Нафтамон, используемый в ветеринарии, обладает узким спектром антигельминтного действия и, причем, только в больших дозах (500 мг/кг) и имеет горький вкус, что затрудняло его использование.

Создание микрокапсулированной формы нафтамона на полимерной основе позволило снизить в 2 раза терапевтическую дозу препарата (240 мг/кг по ДВ) против стронгилят пищеварительного тракта, расширить спектр антигельминтного действия, включая все виды стронгилят пищеварительного тракта, а также предотвратить горький вкус нафтамона и повысить продолжительность антигельминтного действия и снизить токсичность.

Это позволило рекомендовать нафтамон микрокапсулированный для группового применения с кормом при стронгилятозах пищеварительного тракта овец и крупного рогатого скота (СВ. Березкина, 1989).

При разработке лекарственных форм антигельминтиков имеет значение совместимость действующего и вспомогательного веществ. Так, добавление к нафтамону 3 % аэросила усилило его эффективность и способствовало созданию стойкой суспензии (СВ. Березкина, 1992).

Примером удачного сочетания действующего и вспомогательного веществ является лекарственная форма фенасала - феналидон, в которой доза ДВ значительно снижена, а суспензия характеризуется стойкостью (П.П. Диденко, 1986).

Вспомогательные вещества в лекарственных формах должны повышать биологическую доступность действующих субстанций за счет комплексообразования, молекулярных реакций, интерференции и других факторов. Поэтому применение любого вспомогательного компонента - это сугубо индивидуально и в каждом случае требует проведения специального изучения процессов всасывания, элиминации и эффективности антигельминтика (СВ. Березкина, 1992).

Как известно, в организме животных антигельминтики в основном метаболизируются под влиянием ферментов или других факторов (фенбендазол, мебендазол, албендазол), либо могут выделяться из организма в неизмененном виде (гексихол, политрем и др.). Метаболизм антигельминтных препаратов зависит как от вида животных, так и от возраста, кормления, физиологического состояния, пути введения и др.

Лучше всасываются в пищеварительном тракте антигельминтики с более мелкими частицами. Способствуют всасыванию высокая концентрация и растворимость в липидах. Дача политрема крупному рогатому скоту до утреннего кормления способствует повышению на 20-30 % эффективности против трематод (М.Б. Мусаев, 1991).

Большинство антигельминтиков из классса бензимидазолов (БМК, албендазол, мебендазол, оксфендазол и др.) в повышенных дозах обладают эмбриотропными свойствами, что ограничивает их применение. В связи с этим в ВИГИСе разработаны лекарственные формы БМК и албендазола, не обладающие эмбриотоксическими и тератогенными свойствами.

Сочетание БМК с антитератогенными веществами позволило не только значительно снизить эмбриотропные свойства препарата, но и повысить антигельминтную активность и тем самым снизить терапевтическую дозу со 100 мг/кг до 50 мг/кг (В.Н. Скира, 1986). В качестве антитератогенных субстанций могут быть использованы соли тяжелых металлов, аминокислоты и другие вещества.

Аналогичным образом разработаны лекарственные формы албендазола, не обладающие эмбриотропными свойствами и которые при испытании нами при стронгилятозах пищеварительного тракта овец оказались более эффективными. Это позволило снизить терапевтическую дозу албендазола с 5,0 до 3,0 мг/кг.

- Читать далее "Биополимерные антигельминтики. Биополимерная технология лекарственных форм"