Вопрос о наличии опиатных рецепторов на эпителиальных клетках слизистой желудка и кишечника не решен. Было обнаружено насыщаемое связывание 3H-D-Ala2, энкефалина изолированными париетальными клетками морской свинки (Kromer et al., 1983, 1984). Насыщаемое связывание регистрировалось лишь при избытке неактивного опиатного стереоизомера декстрорфана. По мнению указанных авторов, избыток активного немеченого опиоида в отсутствие декстрорфана подавлял не только специфическое, но и неспецифическое связывание.

Анализ насыщаемого связывания показал, что имеется два типа центров с константами диссоциации 0,2 нМ и 15 нМ. D-Ala2, энкефалин не влиял на базальную секрецию кислоты париетальными клетками, но в концентрации 1мкМ усиливал на 20% стимулирующий эффект гистамина.

Эффект пептида снимался налоксоном. Была показана способность опиоидных пептидов-производных ПЭ-А в концентрации 10~7-10~5 М модулировать стимулированную гистамином выработку кислоты париетальными клетками крысы (Schepp et al.. 1986). Эффект снимался налоксоном, зависел от сезона года и оттого, крысы какой линии были использованы в опытах. Авторы цитируемых работ высказывают предположение, что париетальные клетки содержат опиоидные рецепторы.

Эти данные, однако, нуждаются в подтверждении, так как воздействие опиоидов на секрецию и связывание 3II-D-Ala2, энкефалина с клетками выражены слабо и непостоянны. В отношении взаимодействия опиоидных лигандов с энтероцитами определенный вывод также сделать нельзя. Gaginella et al. (1986) не смогли продемонстрировать связывание 3Н-налоксона в низких концентрациях (1 нМ) с мембранами энтероцитов подвздошной кишки крысы. С другой стороны, Лопес-Руис с соавт. (1985), используя высокие концентрации метки и высокие концентрации свободного энкефалина для определения неспецифического связывания, продемонстрировали насыщаемое и обратимое связывание 3Н-лейцин-энкефалина с изолированными энтероцитами морской свинки. Это связывание было низкоаффинным (Kd около 1 мкМ). Способность различных опиоидов ингибировать ассоциацию 3Н-лейцин-энкефалина энтероцитами слабо коррелировала с их опиоидной активностью.

Из сказанного можно сделать следующие выводы. Нервные сплетения желудочно-кишечного тракта содержат опиоидные рецепторы. Существуют серьезные аргументы в пользу локализации опиоидных рецепторов в плазматических мембранах миоци-тов слоя циркулярных мышц. Имеющиеся в литературе данные не позволяют с уверенностью утверждать, что специфические центры связывания опиоидов, обнаруженные на мембранах эпителиальных клеток желудка и кишечника, идентичны "классическим" сайтам.

- Читать далее "Опиоиды и иммунная система. Влияние опиоидов на эндокринную систему"