Средства для ингибирования стероидов используют для диагностики заболеваний надпочечников и контроля избыточной продукции кортикостероидов, например, при секреции кортикотропина опухолями гипофиза (синдром Кушинга) или при аденоме или карциноме надпочечни ков, когда причину заболевания нельзя устранить.
Их следует применять с особой осторожностью, поскольку они могут вызывать острую недостаточность надпочечников. Некоторые из этих препаратов ингибируют биосинтез других стероидов.

Метирапон (Метопирон) ингибирует активность фермента (стероид-1 ip-гидроксилаза), который превращает 11-дезоксипредшественников в гидрокортизон, кортикостерон и альдостерон. Метирапон нарушает биосинтез альдостерона в меньшей степени, чем глюкокортикоидов.

Трилостан (Модренал) блокирует процесс биосинтеза на более ранней стадии (на уровне 3b-гидроксистероиддегидрогеназы), что также приводит к ингибированию биосинтеза альдостерона.

Форместан (Лентарон) является специфическим ингибитором ароматазы, которая превращает андрогены в эстрогены. Его вводят внутримышечно 2 раза в месяц в виде депо-дозы (250 мг) для лечения некоторых больных с рецидивом карциномы молочной железы после безуспешной терапии тамоксифеном.

Аминоглютетимид (Ориметен) блокирует биосинтез стероидов на еще более раннем этапе, предупреждая превращение холестерина в прегненолон. Блокируется биосинтез всех стероидов, гидрокортизона, альдостерона и половых гормонов (включая превращение андрогенов в эстрогены). Препарат применяют также при раке молочной железы.

Кетоконазол (Низорал) является эффективным противогрибковым средством, что связано с его способностью блокировать биосинтез стеринов/стероидов (эргостерина у грибов). У людей кетоконазол тормозит биосинтез стероидов в гонадах и коре надпочечников; его применяют при синдроме Кушинга и раке предстательной железы.

Конкурентный антагонизм кортикостероидов

Спиронолактон (Альдактон, верошпирон) и калия канреноат устраняют натрийзадерживающий эффект альдостерона и других минералокортикоидов. Их применяют при лечении больных с первичным и вторичным гиперальдостеронизмом.
Мифепристон лишь слабо препятствует действию глюкокортикостероидов.

- Рекомендуем вам также статью "Эффекты и действия кортикотропина (АКТГ, адренокортикотропного гормона)"

1. Лекарства для лечения острой надпочечниковой недостаточности
2. Лекарства для лечения болезни Аддисона (первичной хронической надпочечниковой недостаточности)
3. Лекарства для лечения вторичной хронической надпочечниковой недостаточности
4. Принципы фармакотерапии кортикостероидами - эффекты
5. Как отменять преднизолон и другие кортикостероиды?
6. Ингибирование синтеза кортикостероидов и других стероидов
7. Эффекты и действия кортикотропина (АКТГ, адренокортикотропного гормона)
8. Показания для применения кортикотропина
9. Инсулин - биохимия, варианты
10. Эффекты инсулина и механизмы его действия