Изониазид (INH, INАН, гидразид изоникотиновой кислоты) избирательно эффективен против Mycobacterium tuberculosis; так как он предотвращает синтез компонентов, уникальных для клеточных оболочек микобактерии.

Таким образом, он проявляет бактерицидное действие в отношении активно размножающихся бацилл (либо внутри макрофагов, либо в межклеточных пространствах), но действует как бактериостатик в отношении неделящихся бацилл; изониазид имеет слабую активность или вообще не активен в отношении других бактерий. Он хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и распределяется во всех жидкостях организма, легко проходя через тканевые барьеры и проникая в клетки и спинномозговую жидкость.

Его всегда следует назначать при особом риске развития менингита (милиарный туберкулез и первичная инфекция). Изониазид инактивируется путем конъюгации с ацетильной группой, причем скорость реакции может быть быстрой или медленной (см. фармакогенетику). Его t1/22 составляет 1 ч у лиц с быстрым ацетилированием и 4 ч -- с медленным. Уровень стационарной концентрации препарата в плазме при быстрых процессах ацетилирования составляет меньше половины от ее уровня при медленных. Однако при ежедневном приеме стандартной дозы препарата (5 мг/кг/сут) создается адекватная бактерицидная концентрация у тех и у других больных.

Побочные реакции изониазида. Больные в основном хорошо переносят препарат. Наиболее серьезный побочный эффект — поражение печени, тяжесть которого может варьировать от умеренного повышения уровня печеночных ферментов до тяжело протекающего гепатита, заканчивающегося смертью больного.

Это, по-видимому, обусловлено образованием в печени химически реактивных метаболитов изониазида, например ацетилгидразина. В большинстве случаев гепатит развивается в течение первых 8 нед от начала приема изониазида, поэтому необходимо ежемесячно проводить исследования функции печени по крайней мере в течение этого периода.

Изониазид является структурным аналогом пиридоксина и усиливает его выведение из организма. Существенным результатом этого является периферическая невропатия с потерей чувствительности и чувством покалывания в ногах, двигательная способность изменяется реже. Невропатия чаще встречается у лиц с медленными процессами ацетилирования, истощенных, пожилых, а также с больной печенью или страдающих алкоголизмом.

Этим больным назначают пиридоксин (10 мг/сут внутрь), предотвращающий невропатию и не препятствующий терапевтическому действию препарата. Некоторые врачи предпочитают назначать пиридоксин всем больным. Другие побочные действия изониазида включают нарушения психики, координации, невриты зрительного нерва и конвульсии.

Изониазид ингибирует метаболизм фенитоина, карбамазепина и этосуксимида, усиливая их действие.

- Рекомендуем вам также статью "Рифампицин (рифампин) - показания, противопоказания, побочные реакции"

1. Выбор антибиотика при кишечной инфекции
2. Выбор антибиотика при инфекции мочевых путей, простатите
3. Выбор антибиотика при гонорее
4. Выбор антибиотика при сифилисе, вагините
5. Выбор антибиотика при воспалении глаза
6. Схемы лечения туберкулеза легких. Каковы принципы и проблемы?
7. Изониазид (INH, INАН, гидразид изоникотиновой кислоты) - показания, противопоказания, побочные реакции
8. Рифампицин (рифампин) - показания, противопоказания, побочные реакции
9. Пиразинамид - показания, противопоказания, побочные реакции
10. Этамбутол - показания, противопоказания, побочные реакции