Карбоксипенициллины. Эти препараты отличаются тем же антибактериальным спектром действия, что и ампициллин (и чувствительны к бета-лактамазам), но с дополнительным свойством уничтожать Pseudomonas aeruginosa и индолположительный Proteus spp.

Карбенициллин (t1/2 1 ч) был первым пенициллином, активным в отношении Pseudomonas aeruginosa; его назначают парентерально. В настоящее время при тяжело протекающих инфекциях предпочтительнее тикарциллин (см. ниже) или уреидопе-нициллин.

Тикарциллин (t1/2 1 ч) в 4 раза более активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, чем карбенициллин. Его вводят внутримышечно или путем медленной внутривенной инъекции или быстрой внутривенной инфузии. В сочетании с клавулановой кислотой (тиментин) обеспечивает большую активность в отношении микроорганизмов, продуцирующих р-лактамазы.

Примечания. 1. Карбенициллин и тикарциллин представляют собой две натриевые соли, и каждый их грамм служит источником 5,4 ммоля натрия, о чем следует помнить врачу при лечении больных с нарушениями сердечной деятельности или функции почек.
2. Карбоксипенициллины инактивируют аминог-ликозиды, если оба препарата вводят в одном шприце или они одновременно присутствуют в системе для внутривенного вливания.

Уреидопенициллины

В пенициллинах этой группы к молекуле пенициллина присоединена боковая цепь, содержащая остаток мочевины. Их основное преимущество по сравнению с карбоксипенициллинами состоит в более высокой эффективности в отношении Pseudomonas aeruginosa. Уреидопенициллины представляют собой мононатриевые соли и в 1 г содержат в среднем 2 ммоля натрия; таким образом, они более безопасны в тех случаях, когда следует избегать перегрузки натрием.

Уреидопенициллины разрушаются бета-лактамазами. Их следует вводить парентерально. Как и все пенициллины, они выводятся в основном с мочой. Кроме того, их экскреция с желчью составляет 25 %, поэтому они в меньшей степени, чем другие пенициллины, накапливаются у больных с нарушением функции почек. Особенность фармакокинетики уреидопенициллинов состоит в непропорциональном повышении их уровня в плазме при увеличении дозы, т.е. они отличаются кинетикой насыщения (нулевого порядка).

При септицемии, вызванной псевдомонадами, применение уреидопенициллина в сочетании с аминогликозидом дает синергический эффект, но совместное введение в одном растворе приводит к инактивации аминогликозида (как в случае с карбоксипенициллинами, см. выше).

Азлоциллин (t1/2 1 ч) высокоэффективен при инфекциях, вызываемых Pseudomonas aeruginosa, но менее других уреидопенициллинов активен в отношении обычных грамотрицательных микроорганизмов.

Пиперациллин (t1/2 1 ч) отличается той же или несколько большей активностью, чем азлоциллин, в отношении Pseudomonas aeruginosa, но более эффективен против обычных грамотрицательных микроорганизмов. Он также применяется в комбинации с ингибитором бета-лактамаз тазобактамом (тазоцин).

- Рекомендуем вам также статью "Аминогликозиды - механизм действия, побочные реакции"

1. Классификация антибиотиков по механизму действия
2. Пенициллины - механизм действия, побочные реакции
3. Бензилпенициллин (пенициллин G) - показания, противопоказания, побочные реакции
4. Антистафилококковые пенициллины - показания, противопоказания, побочные реакции
5. Пенициллины широкого спектра действия - показания, противопоказания, побочные реакции
6. Темоциллин, азтреонам - показания, противопоказания, побочные реакции
7. Пенициллины с антипсевдомонадной активностью - показания, противопоказания, побочные реакции
8. Аминогликозиды - механизм действия, побочные реакции
9. Выбор аминогликозида - гентамицин, амикацин, тобрамицин и т.д.
10. Тетрациклины - механизм действия, побочные реакции, выбор