Выбор аминогликозида - гентамицин, амикацин, тобрамицин и т.д.

Фармакология:

Выбор аминогликозида - гентамицин, амикацин, тобрамицин и т.д.

Гентамицин проявляет активность в отношении аэробных грамотрицательных бактерий, в том числе Escherichia coli, Enterobacter, Klebsiella pneumoniae, Proteus (индолположительные) и Pseudomonas aeruginosa. Общий подход к лечению при септицемии должен быть основан на сочетании гентамицина с одним из бета-лактамовых антибиотиков, или противоанаэробным препаратом, например метронидазолом, либо с тем и другим.

Гентамицин служит препаратом выбора при тяжело протекающей септицемии, вызванной грамотрицательной флорой, и эффективен при абдоминальном сепсисе или сепсисе тазовых органов, если используется в комбинации с препаратом, эффективным в отношении Bacteroides fragilis, например метронидазолом. При стрептококковом и энтерококковом эндокардите гентамицин комбинируют с бензилпенициллином, при стафилококковом эндокардите — с антистафилококковым пенициллином, а при энтерококковом эндокардите — с ампициллином.

Дозы гентамицина. Суточная доза 2 — 5 мг/кг массы тела (максимальная доза при более тяжело протекающих инфекциях), либо разделенная на 3 приема, либо введенная однократно. Одноразовое введение всей дозы позволяет достичь более высоких пиковых концентраций в плазме (10—14 мг/л) (коррелирующих с терапевтической эффективностью) и более длительного промежутка времени, в течение которого в плазме сохраняются низкие концентрации (на протяжении 16 ч менее 1 мг/л), что снижает риск проявления токсических эффектов.

Лечение препаратом, как правило, не должно превышать 7 дней. Местное применение (нанесение на глазное яблоко) обеспечивает адекватный уровень антибиотика в роговице и жидкой среде глаза.

Тобрамицин подобен гентамицину; в частности, он более активен в отношении большинства штаммов Pseudomonas aeruginosa и, возможно, менее нефротоксичен.

Амикацин главным образом ценен тем, что он более, чем гентамицин, устойчив к действию большинства инактивирующих аминогликозиды бактериальных ферментов. Поэтому амикацин обычно используют для лечения инфекций, вызванных устойчивыми к гентамицину микроорганизмами. Пиковые концентрации в плазме должны поддерживаться в пределах 20 — 30 мг/л, а текущие концентрации — ниже 10 мг/л.

Нетилмицин — полусинтетический аминогликозид, активный по отношению к некоторым штаммам бактерий, устойчивых к гентамицину и тобрамицину; имеются данные о его меньшей ототоксичности и нефротоксичности.

Неомицин преимущественно применяется местно при инфекциях кожи, глаз и ушей и иногда для снижения обсемененности микроорганизмами кишечника при подготовке к хирургической операции на кишечнике или при недостаточности функции печени. Даже при приеме внутрь или местных аппликациях из-за высокой всасываемости он может вызвать поражение VIII пары черепных нервов (особенно при нарушении функции почек).

Фрамицетин сходен с неомицином с точки зрения применения и токсичности.

Стрептомицин и канамицин больше не используются в качестве препаратов первого выбора при туберкулезе, но они эффективны для уничтожения устойчивых штаммов микроорганизма.

Спектиномицин проявляет активность в отношении грамотрицательных микроорганизмов, но его клиническое применение ограничено лечением гонореи у больных с аллергией на пенициллин или инфекции, вызванной гонококками, устойчивыми к Р-лактамовым антибиотикам. В связи с постоянным ростом числа резистентных гонококков, особенно продуцирующих р-лактамазы, предполагается, что спектиномицин будет продолжать играть существенную роль в лечении анореи, хотя есть данные о развитии устойчивости к этому препарату.

Видео фармакологические, побочные эффекты аминогликозидов

- Рекомендуем вам также статью "Тетрациклины - механизм действия, побочные реакции, выбор"

Оглавление темы "Антибиотики":