Пенициллины широкого спектра действия - показания, противопоказания, побочные реакции

Фармакология:

Пенициллины широкого спектра действия - показания, противопоказания, побочные реакции

Активность этих полусинтетических пенициллинов в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, восприимчивых к бензилпенициллину, распространяется и на многие грамотрицательные бактерии. Они поддаются воздействию бета-лактамаз и поэтому неэффективны при инфекциях, вызванных микроорганизмами, продуцируюющими эти ферменты.

Как правило, пенициллины этой группы значительно менее активны, чем бензилпенициллины, в отношении грамположительных кокков, но более активны, чем пенициллины, устойчивые к бета-лактамазе. Они эффективны при инфекциях, вызываемых Enterococcus faecalis, и против многих штаммов Haemophilus influenzae. У Enterobacteriaceae чувствительность варьирует, поэтому лабораторные тесты на чувствительность важны при инфекциях, вызванных этими микроорганизмами. Различия между препаратами этой группы больше связаны с их фармакологией, чем с бактериологией.

Амоксициллин (t1/2 1 ч) -- структурный аналог ампициллина; он легче всасывается в кишечнике (особенно при приеме после еды), при введении каждой повторной дозы его концентрация в плазме увеличивается вдвое. Амоксициллин реже, чем пенициллин, вызывает диарею. Внутрь принимают по 250 мг через 8 ч; форма для парентерального введения амоксициллина не имеет никаких преимуществ по сравнению с ампициллином. Однако перорально предпочтительнее амоксициллин из-за большей биодоступности и меньшего числа побочных реакций.

Ко-амоксиклав (аугментин). Клавулановая кислота (представляющая собой производное р-лактама) имеет низкую антибактериальную активность, но ее значение определяется тем, что она связывает бета-лактамазы и, таким образом, конкурентно защищает пенициллин, потенцируя его действие при заражении бактериями, устойчивость которых обусловлена продукцией р-лактамаз, т.е. клавулановая кислота действует как «суицидный» ингибитор. Клавулановая кислота выпускается в таблетированной форме в виде калиевой соли (эквивалентной 125 мг клавулановой кислоты) в комбинации с амоксициллином (250 или 500 мг) под названием ко-амоксиклав.

Препарат назначают перорально для лечения больных с инфекциями дыхательных или мочевых путей, вызываемыми микроорганизмами, продуцирующими бета-лактамазы. Препарат следует принимать и в том случае, если предполагается или доказана опытами на культуре тканей устойчивость продуцирующих бета-лактамазы микроорганизмов к амоксициллину. Таковыми являются большинство штаммов Staphylococcus aureus, многие штаммы Escherichia coli и все большее число штаммов Haemophilus influenzae. Доза — одна таблетка каждые 8 ч.

Ампициллин (t1/2 1 ч) кислотоустойчив и умеренно абсорбируется при приеме внутрь. Доза для приема внутрь составляет 0,25 — 1 г каждые 6 — 8 ч, а для внутримышечного или внутривенного введения 250—1000 мг каждые 4 — 6 ч. Приблизительно 1/3 дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Препарат накапливается в желчи.

Пивампициллин и бикампициллин представляют собой эфиры ампициллина, которые деэтерифицируются в слизистой кишечника или в печени с высвобождением ампициллина в общий кровоток. Эфиры абсорбируются лучше, чем ампициллин, создают более высокие концентрации в крови при одинаковых дозах, мало зависят от наличия пищи в кишечнике и реже вызывают диарею.

Побочные реакции. Ампициллин может вызывать диарею в 12 % случаев, но при использовании его предшественника или амоксициллина риск возникновения диареи уменьшается. Ампициллин и его аналоги обладают специфической способностью вызывать макулопапулезную сыпь, напоминающую таковую при кори или краснухе, но, как правило, не сопровождающуюся другими признаками аллергии.

Сыпь обычно бывает у больных с патологией лимфоидной системы, особенно при инфекционном мононуклеозе (что иногда может помочь в постановке этого диагноза при тонзиллите и лимфолейкозе). Макулопапулезная сыпь не свидетельствует об аллергии к другим пенициллинам, способным вызывать истинную уртикарную реакцию.

Больные с почечной недостаточностью, а также принимающие аллопуринол с целью коррекции гиперурикемии отличаются большей предрасположенностью к появлению сыпи. Холестатическая желтуха может развиваться в связи с приемом амоксиклава даже спустя 6 нед после прекращения его применения; возможно, за это ответственна клавулановая кислота.

- Рекомендуем вам также статью "Темоциллин, азтреонам - показания, противопоказания, побочные реакции"

Оглавление темы "Антибиотики":