Советуем для ознакомления:

Фармакология:

Популярные разделы сайта:

Классификация холинергических (холиномиметиков) препаратов

Вещества этой группы действуют в области рецепторов, в которых ацетилхолин служит переносчиком нервных импульсов. Эти препараты стимулируют, а в более высоких концентрациях парализуют рецептор. Кроме того, подобно ацетилхолину они действуют непосредственно на периферические кровеносные сосуды, расширяя их.

Применение холинергических средств:
• При миастении как для диагностики (эдрофониум), так и для лечения (прозерин, пиридостигмин, дистигмин).
• Для стимуляции мочевого пузыря и кишечника после хирургических операций (бетанехол, карбахол, дистигмин).
• Для снижения внутриглазного давления при хронической простой глаукоме (пилокарпин).

Классификация холинергических средств

Препараты прямого действия:
• Эфиры холина (карбахол, бетанехол) действуют подобно ацетилхолину. Их мускариновые эффекты более выражены, чем никотиновые.
• Алкалоиды (пилокарпин, мускарин) избирательно действуют на рецепторы постганглионарных холинергических нейронов.

Препараты непрямого действия:
• Ингибиторы холинэстеразы, или антихолинэстеразные средства (физостигмин, прозерин, пиридостигмин, дистигмин), инактивируют фермент, разрушающий ацетилхолин, и таким образом способствуют накоплению медиатора и усиливают его действие.

Пилокарпин

Места действия холинергических средств:
Вегетативная нервная система
а) Парасимпатический отдел :
— ганглии
— окончания постганглионарных волокон (все)

б) Симпатический отдел:
- ганглии
- небольшое количество окончаний постганглионарных волокон (например, потовые железы)

• Нервно-мышечный синапс
• Центральная нервная система
• Неиннервированные участки: кровеносные сосуды, преимущественно артериолы

Ацетилхолин, химический медиатор нервных импульсов, влияет на постсинаптические рецепторы во всех указанных областях, за исключением кровеносных сосудов, в которых действие холинергических препаратов не связано с активностью холинергических сосудорасширяющих нервов.

Он продуцируется также в тканях, не имеющих отношения к нервным окончаниям, например в плаценте, реснитчатых эпителиальных клетках, где он действует как местный гормон (физиологически активное вещество) на локальные рецепторы.

Перечень основных эффектов ацетилхолина приводится ниже. Не все эффекты воспроизводятся каждым препаратом, и не все они достаточно выражены при использовании терапевтических доз. Например, влияние на центральную нервную систему холинергических препаратов ярче проявляется при отравлении антихолинэстеразными средствами.

Атропин устраняет все эффекты холинергических препаратов, за исключением их действия на ганглии вегетативной нервной системы и нервно-мышечный синапс, т.е. атропин не действует на рецепторы, получающие нервные волокна, исходящие из нейронов центральной нервной системы. Этот эффект носит антихолинергический (антимускариновый), а не антиникотиновый характер.

Точки приложения нейромедиаторов
Точки приложения действия нейромедиаторов (общепринятое упрощенное изображение).
Ацх=ацетилхолин
Над=норадреналин
Адр=адреналин
Точка 1 приложения действия блокируется ганглиоблокаторами и стимулируется никотином и большими дозами некоторых эфиров холина и антихолинэстеразных средств.
Точка 2 приложения действия блокируется атропином и стимулируется некоторыми эфирами холина, антихолинэстеразными средствами и пилокарпином.
Точка 3 приложения действия блокируется адреноблокаторами; функция нарушается препаратами, истощающими запасы норадреналина в нервных окончаниях и рецепторах (резерпин). Симпатомиметические амины оказывают здесь стимулирующее действие.
Точка 4 приложения действия блокируется симпатолитическими средствами (гуанетидин).
Точка 5 приложения действия блокируется нервно-мышечными блокаторами и стимулируется эфирами холина и антихолинэстеразными средствами.

- Рекомендуем вам также статью "Клиническая фармакология холиномиметиков"

Оглавление темы "Холинергические лекарственные средства":
  1. Особенности применения препаратов для анестезии у пожилых и детей
  2. Классификация холинергических (холиномиметиков) препаратов
  3. Клиническая фармакология холиномиметиков
  4. Клиническая фармакология ацетилхолина
  5. Клиническая фармакология алкалоидов-холиномиметиков: никотина, пилокарпина, ареколина, мускарина
  6. Клиническая фармакология антихолинэстеразных препаратов - показания, побочные эффекты
  7. Отравление антихолинэстеразными средствами - клиника, лечение
  8. Миастения - клиника, лечение
  9. Синдром Ламберта — Итона - клиника, лечение
  10. Лекарства нарушающие нервно-мышечную передачу