Фондапаринукс — антикоагулянт, синтетический пентасахарид, селективно блокирующий фактор X.

Фондапаринукс избирательно соединяется с антитромбином III и многократно (в 300 раз) усиливает способность последнего связывать активированный фактор свертывания крови X (Ха). Препарат не инактивирует тромбин (активированный фактор II) и не влияет на функцию тромбоцитов.

Предсказуемость и непрерывность действия — основные фармакокинетические свойства препарата, которые делают фондапаринукс оптимальным лекарственным средством для однократного ежедневного п/к введения фиксированными дозами без необходимости лабораторного контроля и коррекции дозы.

Фондапаринукс не взаимодействует с гепарин-индуцированными антителами, случаев фондапаринукс-индуцированной громбоцитопении не зарегистрировано. Однако специфических антидотов против кровотечений, связанных с применением фондапаринукса, нет.

FDA рекомендует фондапаринукс для начала лечения острой ЛЭ и острого ТГВ с последующим переходом к пероральному антикоагулянту — варфарину. Режим дозирования п/к введения препарата приведен в таблице ниже.

Профилактическая доза составляет 2,5 мг/сут однократно независимо от массы тела. Тем не менее выведение фондапаринукса может быть замедлено у пациентов с почечной недостаточностью, т.к. препарат экскретируется в основном с мочой.

В рандомизированном контролируемом исследовании 2213 пациентов с острой ЛЭ сравнивали результаты п/к применения фондапаринукса в фиксированной дозе 1 раз в день без контроля коагуляции с результатами в/в введения НФГ в дозах, регулируемых по уровню АЧТВ. Каждый из этих режимов подразумевался как переходный к терапии пероральными антикоагулянтами.

Результаты этого самого крупного исследования применения антикоагулянтов в лечении острой ЛЭ не показали статистически достоверных различий в частоте рецидивов ЛЭ и эпизодов массивных кровотечений при сравнении этих двух препаратов.

Однако отмечалась тенденция к меньшему числу рецидивов ЛЭ у пациентов, получавших фондапаринукс (на 3,8%), по сравнению с группой больных, получавших НФГ (на 5%). В РКИ, включавшем 2205 пациентов с острым ТГВ, сравнивали результаты применения фондапаринукса 1 раз в день и результаты использования эноксапарина в дозе 1 мг/кг 2 раза в день.

Каждый из этих препаратов применяли как переходный к терапии пероральными антикоагулянтами. Исследование не выявило разницы в частоте рецидивов ТГВ и массивных кровотечений при сравнении двух режимов дозирования.

- Читать "Схема лечения варфарином легочной эмболии (ЛЭ, ТЭЛА)"

Редактор: Искандер Милевски. Дата публикации: 5.11.2018