Эстрогены и прогестогены служат физиологическими антагонистами андрогенов. Получены также соединения, избирательно конкурирующие за рецепторы андрогенов.

Ципротерон — производное прогестерона. Химическая модификация структуры последнего привела к созданию препарата, обладающего способностью:
• конкурировать с тестостероном за связь с рецепторами в периферических органах-мишенях (не вызывая феминизации, что характерно для эстрогенов); ципротерон снижает сперматогенез до уровня азооспермии (восстановление происходит приблизительно через 4 мес после прекращения лечения); во время лечения изменяется состав спермы;
• конкурировать с тестостероном на уровне центральной нервной системы, снижая сексуальную активность, либидо и вызывая импотенцию;
• действовать подобно прогестогену на гипоталамические рецепторы и ингибировать секрецию гонадотропина, что также сопровождается торможением продукции андрогенов яичками.

Применение. Ципротерон применяется для снижения гиперсексуальности у мужчин, при раке простаты и выраженном гирсутизме у женщин. В последнем случае, а также при выраженных акне у женщин более предпочтителен ципротерон в сочетании с этинилэстрадиолом (Дианетте). Эта комбинация обладает также свойствами перорального контрацептива, но не рекомендуется в качестве такового.

Очевидно, что длительное применение ципротерона связано как с медицинскими, так и с этическими проблемами. Его назначение мужчине с гиперсексуальным поведением требует получения от него письменного, формально подтвержденного согласия.
У крыс ципротерон вызывает образование гепатом.

Очевидно, что ципротерон неприемлем в качестве контрацептива для мужчин.

Флутамид и бикалутамид (Касодекс) — нестероидные антиандрогены доступны в сочетании с гонадорелинами (например, госерелин) для лечения карциномы простаты. Финастерид, ингибирующий превращение тестостерона в дигидротестостерон, обладает местной антиандрогенной активностью в тканях, в которых основным андрогеном является дигидротестостерон.

В связи с этим он применяется при лечении доброкачественной гипертрофии предстательной железы.

Спиронолактон также обладает антиандрогенной активностью и может помочь при гирсутизме у женщин.
Секреция андрогенов снижается при длительном приеме аналога гонадорелина (ЛГ-РГ).

Кетоконазол (противогрибковое средство) нарушает синтез андрогенов и кортикостероидов, используется при карциноме предстательной железы.

- Рекомендуем вам также статью "Анаболические стероиды (анаболики) - показания, противопоказания"

1. Гормоны гипоталамуса и передней доли гипофиза
2. Гормоны задней доли гипофиза: вазопрессин (антидиуретический гормон (АДГ))
3. Десмопрессин - показания, побочные эффекты
4. Лекарства для лечения несахарного диабета (недостатка вазопрессина)
5. Фармакокинетика половых гормонов - стероидов
6. Андрогены (тестостерон) - показания, противопоказания
7. Ципротерон - показания, противопоказания
8. Анаболические стероиды (анаболики) - показания, противопоказания
9. Лекарственные препараты эстрогенов - варианты, выбор
10. Показания для применения эстрогенов в лечении