Рецепторы стероидных гормонов (половых и адренокортикостероидов) представляют собой сложные белки внутри клетки-мишени. Проникший в клетку стероид связывается с рецептором и транслоцируется в ядро клетки, которое служит основной точкой приложения его действия и где происходит РНК/белковый синтез.

Вещества, связывающиеся с рецепторами без транслокации в ядро или повторного заполнения рецепторов, действуют как антагонисты гормонов, например спиронолактон (верошпирон) по отношению к альдостерону, ципротерон — к андрогенам, кломифен — к эстрогенам.

Избирательность. Многие синтетические аналоги, хотя и классифицируются как, например, андроген, анаболический стероид, прогестоген, не являются селективными и связываются с несколькими типами рецепторами как агонисты, частичные агонисты или антагонисты. В результате их действие оказывается сложным.

Стероидные половые гормоны хорошо всасываются через кожу и пищеварительный тракт. Большинство гормонов инактивируется путем экстенсивного метаболизма в печени, причем некоторые из них настолько, что становятся неэффективными при приеме внутрь, либо требуются очень большие дозы, чтобы достаточное их количество, пройдя через печень, достигло системного кровотока.

В определенной степени они, особенно эстрогены, подвергаются печеночно-кишечной рециркуляции, которая может прерываться тяжелой диареей, что приводит к потере эффективности гормонов. Существует несколько нестероидных аналогов, метаболизирующихся медленнее. Используются также лекарственные формы с медленным высвобождением гормона.

Половые гормоны переносятся кровью, связываясь со специфическим глобулином. Их t1/2 из плазмы зависит от длительности действия на клетку. Продолжительность действия гормонов определяют режим их применения и дозы.

- Рекомендуем вам также статью "Андрогены (тестостерон) - показания, противопоказания"

1. Гормоны гипоталамуса и передней доли гипофиза
2. Гормоны задней доли гипофиза: вазопрессин (антидиуретический гормон (АДГ))
3. Десмопрессин - показания, побочные эффекты
4. Лекарства для лечения несахарного диабета (недостатка вазопрессина)
5. Фармакокинетика половых гормонов - стероидов
6. Андрогены (тестостерон) - показания, противопоказания
7. Ципротерон - показания, противопоказания
8. Анаболические стероиды (анаболики) - показания, противопоказания
9. Лекарственные препараты эстрогенов - варианты, выбор
10. Показания для применения эстрогенов в лечении