Препараты этой группы действуют как антиметаболиты. Механизм их действия основан на блокировании транскрипции РНК ВИЧ в про-вирусную ДНК, которая осуществляется с помощью фермента обратной транскриптазы. В процесс транскрипции вовлекаются аналогичные (модифицированные) нуклеозиды, обратная транскриптаза «стопорится» на антиметаболите, и полимеризация нуклеотидов в цепь ДНК останавливается.

Аналоги тимидина

Азидотимидин (зидовудин, ретровир); аналоги азидотимидина отечественного производства — тимазид (зидовудин, зидо-ейч), фосфазид (никавир, таблетки по 0,2 г). Форма выпуска: капсулы по 100 мг и таблетки по 300 мг. Азидотимидин назначают внутрь. Суточная доза для больных с массой тела 60 кг и выше составляет 600 мг. В виде сиропа азидотимидин используют в педиатрической практике в дозе 10 мг/кг. Препарат рекомендуют в виде внутривенных капельных инфузий для профилактики вертикальной передачи ВИЧ во время родов.

Ставудин (зерит). Предпочтительно использовать у пациентов с анемией. Форма выпуска: таблетки и капсулы по 15, 20, 30 и 40 мг.

Аналоги цитидина

Ламивудин (эпивир). Выпускают в таблетках по 150 мг и в виде сиропа для детей (10 мг/мл) применяют 2 раза в день. Особенность препарата — быстрое развитие резистентности к нему.

Аналоги аденина

Диданозин (видекс). Капсулы 125,200,250,400 мг, жевательные таблетки по 100 мг. Суточная доза у больных с массой больше 60 кг — 400 мг 1 раз в сутки; массой меньше 60 кг 250 мг 1 раз в сутки. Не применяют в сочетании со ставудином ввиду усиления нейротоксичности.

Аналоги гуанина

Абакавир проникает через гематоэнцефалический барьер и снижает уровень вирусной РНК в спинномозговой жидкости, что может иметь значение для предотвращения неврологических осложнений ВИЧ-инфекции. Выпускают препарат в таблетках по 300 мг и в виде раствора для приема внутрь по 240 мл (100 мг в 5 мл). К абакавиру в 4-9% случаев может развиться реакция гиперчувствительности в первые 6 нед от начала лечения, обусловленная генетической предрасположенностью (HLA B5701), которую можно выявить с помощью генетического тестирования.
Ингибиторы обратной транскриптазы ненуклеозидной природы

Механизм их действия, в отличие от нуклеозидных ингибиторов, заключается в прямом блокировании фермента без встраивания в провирусную ДНК.
Невирапин (вирамун). У препарата отмечаются нежелательные явления в виде аллергических реакциий и гепатита. В связи с возможностью развития угрожающего жизни поражения печени препарат назначают женщинам с уровнем CD4+ клеток больше 250/мл, а мужчинам — 250 клеток в мл и меньше. Форма выпуска: таблетки по 200 мг, суспензия по 200 мл во флаконе. Суточная доза составляет 400 мг в один прием.

Эфавиренз (стокрин). Активен в отношении ВИЧ-1. Стокрин — препарат, относящийся к I линии в лечении ВИЧ-инфекции. В России стокрин входит в схему лечения более, чем у половины больных. Форма выпуска: капсулы по 50,100, 200 и 600 мг.
Этравирин (интеленс). Форма выпуска — таблетки по 100 мг. Назначают по 2 таблетки 2 раза в сутки во время еды.

- Читать далее "Ингибиторы протеазы ВИЧ. Ингибиторы фузии (слияния) ВИЧ"