Атропин — это природное соединение, предложенное для лечения астмы, но, учитывая его побочные эффекты (особенно угнетение секреции), были разработаны менее растворимые четвертичные соединения (например, ипратропия бромид).

а) Механизм действия. Антихолинергические препараты являются специфическими антагонистами мускариновых рецепторов и препятствуют бронхоконстрикции, индуцируемой стимуляцией холинергических нервов. Имеется незначительное снижение бронхиального тонуса вследствие тонических холинергических нервных импульсов, вызывающих высвобождение ацетилхолина в гладких мышцах дыхательных путей, а холинергический рефлекс бронхоконстрикции запускается раздражающими веществами, холодным воздухом и стрессом.

Хотя антихолинергические препараты защищают от приступа, вызванного сернистым газом и эмоциональными факторами, они менее эффективны против антигенов, физической нагрузки и дыма — они подавляют только рефлекторную холинергическую бронхоконстрикцию, но не оказывают значительного блокирующего действия на непосредственные эффекты таких воспалительных медиаторов, как гистамин и лейкотриены.

б) Клиническое применение атропина. Ипратропия бромид и окситропия бромид вводятся ингаляционно 3 или 4 раза в день, тогда как тиотропия бромид назначается 1 раз в день.

• У астматиков антихолинергические препараты менее эффективны, чем b2-агонисты, и в меньшей степени защищают от различных бронхопровокационных факторов.

• Небулизированные антихолинергические препараты эффективны при астматическом состоянии, но в меньшей степени, чем b2-агонисты. Антихолинергические препараты обладают аддитивным эффектом в отношении b2-агонистов при экстренном и постоянном лечении, и поэтому вопрос об их применении следует рассматривать при неадекватном контроле астмы, особенно при развитии побочных эффектов теофиллина или ингаляционных b2-агонистов.

в) Побочные эффекты атропина:

• Ингаляционные антихолинергические препараты хорошо переносятся, а системные побочные эффекты возникают редко, потому что системная абсорбция практически не происходит.

• Ипратропиума бромид, даже в высоких дозах, не оказывает явного эффекта на секрецию в дыхательных путях.

• Небулизированный ипратропиума бромид ускоряет развитие глауком у пожилых пациентов в результате прямого действия небулизированного препарата на глаза; этого избегают, используя загубник, а не лицевую маску.

• Парадоксальная бронхоконстрикция на ипратропиума бромид, в особенности при использовании небулайзера, преимущественно объяснялась гипотоничностью первых растворов в небулайзере и усилением действия таких антибактериальных препаратов, как бензалкония хлорид; эти проблемы решают современные препараты.

- Читать "Глюкокортикостероиды при бронхиальной астме. Применение"

Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021