Все гормоны нейрогипофиза, как и следовало ожидать, исходя из их очень близкой молекулярной структуры, оказывают сходное действие. Однако, применяя соответствующие дозы и используя избирательные тесты, их можно легко различить. Так, в 1 мг вазопрессина содержится 600—650 единиц прессорной и только 30 единиц окситоцической активности. У окситоцина с активностью 500 единиц на 1 мг обычными мето дами не удается обнаружить ни вазопрессорной, ни антидиуретической, активности.

Первичные физиологические эффекты препаратов задней доли гипофиза включают в себя сильное антидиуретическое действие, вызываем мое вазопрессином, и воздействие на матку и молочные железы, которое оказывает окситоцин. Другие эффекты, такие, как стимуляция гладкой мускулатуры мочевого пузыря и тонкого кишечника окситоцином и кардио-васкулярные влияния вазопрессина, можно считать фармакологическими, т. е. такими, которые в норме этими гормонами не вызываются.

Метаболические эффекты (например, гипергликсмия, возникающая после введения экстрактов задней доли) представляют собой неспецифическое влияние примесей, содержащихся в экстракте, либо фармакологическое действие, вызываемое только нефизиологическими дозами гормона.

Определение гормонов нейрогипофиза. Для определения нейрогипофизарных гормонов существует большое количество различных биологических методов. Однако те из них, которые применяются для количественного определения, не являются абсолютно специфичными. Тестирование экстрактов задней доли производится согласно XVI Фармакопее США путем сравнения их депрессорных эффектов с действием стандартного препарата на кровяное давление наркотизированных цыплят.

Вазопрессин можно определять либо по его прессорному, либо поантидиуретическому эффекту. Первый способ более точен, второй — более чувствителен. По Фармакопее как Великобритании, так и США. для определения вазопрессина используют изменение кровяного давления наркотизированных крыс. Для тестирования его антидиуретической активности используют крыс, получивших водную нагрузку (5% от веса тела) и такое же количество 12% этилового спирта (для подавления секреции эндогенного гормона).

Этот метод широко применяется и принят Фармакопеей Великобритании в качестве официального. Для этой цели можно использовать и ненаркотизированных собак, получивших водную нагрузку, но большие дозы окситоцина также вызывают у них антидиуретическое действие.

Самым чувствительным из существующих тестов на окситоцин является давление в лактирующей молочной железе крольчих, однако этот метод нельзя считать совершенно не чувствительным и для вазопрессина. По Фармакопее Великобритании в качестве тест-объекта используется изолированная матка крыс или морских свинок, по Фармакопее США — депрессорный эффект на кровяное давление у цыплят.
Другие, неофициальные методы, применяющиеся для определения окситоцина, основаны на его влиянии на изолированную матку крыс или кошек или на его способности вызывать роды у крольчих.

В качестве теста на окситоцин используются также сокращение яйцевода кур in vitro и антидиуретическая реакция ненаркотизированных кур. Для этой же цели, хотя и с меньшей точностью, может служить ускорение прохождения воды через стенку мочевого пузыря, лягушки.

Эталоном для количественного измерения служит Международный, стандарт задней доли гипофиза, или Эталонный гипофизарный стандарт США. По третьему Международному стандарту окситоцической, вазопрессорной и антидиуретической активности и Стандарту Фармакопеи США 1 единица соответствует 0,5 мг эталонного порошка. Чистые синтетические соединения в качестве стандартов не используют вследствие их неустойчивости и склонности к полимеризации.

Активность данного гормонального препарата в отношении отдельных функций может широко варьировать в зависимости от выбранного, биологического метода определения. Так, окситоцическое действие аргинин-вазопрессина составляет около 17% действия окситоцина, если тестировать его по молочной железе, несколько меньше при тестировании по кровяному давлению цыплят и всего 5% по изолированной матке крыс. Окситоцин проявляет антидиуретическое действие у собак и крыс, но не у человека. Лизин-вазопрессин обладает более слабой прессорной активностью, чем его аргининовый аналог, и вызывает менее выраженную диуретическую реакцию у собак.

Между окситоцином и вазопрессином существует некоторый антагонизм. Так, окситоцин снижает аитидиуретическое действие аргинин-вазопрессина, тогда как последний препятствует вызванному окситоцином увеличению клубочковой фильтрации и плазмотока. Сужение сосудов у человека, вызванное вазопрессином, можно спять добавлением окситоцина в отношении 1 : 20.

1. Эффекты гормонов нейрогипофиза. Определение вазопрессина и окситоцина
2. Обмен вазопрессина и окситоцина. Эффекты и влияния вазопрессина
3. Несахарный диабет и механизмы ее развития
4. Регуляция синтеза вазопрессина и его высвобождения
5. Физиологические эффекты и влияния окситоцина
6. Фармакологические эффекты и лечебное применение окситоцина
7. Несахарное мочеизнурение. Клиника и механизмы развития несахарного диабета
8. Дифференциальный диагноз несахарного диабета и несахарного мочеизнурения
9. Лечение больных с несахарным диабетом. Терапия несахарного мочеизнурения
10. Гормоны нейрогипофиза. Химия вазопрессина и окситоцина