Природный кортикотропин представляет собой полипептидный гормон, состоящий из 39 аминокислот, секретируемый передней долей гипофиза. Для медицинского применения его получают из гипофиза крупного рогатого скота.

Физиологическая активность гормона определяется первыми 24 аминокислотами, входящими в состав кортикотропина многих видов. Остальные 15 аминокислот определяют его иммунологическую активность.

Выброс кортикотропина из гипофиза осуществляется в соответствии с физиологическими потребностями и регулируется гомеостатическим механизмом отрицательной обратной связи. Поскольку его период полувыведения из плазмы (t1/2) составляет 10 мин, а кора надпочечников реагирует быстро (в течение 2 мин), естественно, что регулирование высвобождения стероидов в кровь происходит очень быстро.

Синтетические кортикотропины обладают преимуществом перед природными, так как содержат более короткую цепь (в них отсутствуют аминокислоты с 25-й по 39-ю), в связи с чем они в значительной степени лишены способности вызывать выраженную аллергию, хотя полностью аллергические реакции не исключаются. Кроме того, в них отсутствуют примеси белков животного происхождения, которые служат мощными аллергенами.

Тетракозактрин состоит из 24 первых биологически активных аминокислот природного кортикотропина человека или животных, поэтому обладает свойствами, аналогичными природному гормону, в частности, его t1/2, составляет 10 мин.

Эффекты и действия АКТГ - кортикотропина

Кортикотропин стимулирует биосинтез кортикостероидов, из которых наиболее важен гидрокортизон и в меньшей степени биосинтез андрогенов клетками коры надпочечников. Его действие на продукцию альдостерона минимально и кратковременно, так как биосинтез альдостерона происходит независимо. В отсутствие кортикотропина атрофируются клетки внутреннего слоя коры надпочечников.

Высвобождение природного кортикотропина гипофизом находится под контролем гипоталамуса через кортикотропинвысвобождающий гормон (КВГ или кортиколиберин), продукция которого зависит от внешних факторов и уровня циркулирующего гидрокортизона в крови.

Большая концентрация в плазме любого стероида со свойствами глюкокортикоидов тормозит высвобождение кортикотропинвысвобождающего гормона и, следовательно, кортикотропина, недостаточное содержание которого в свою очередь ведет к гипофункции надпочечников.
В связи с этим внезапное прекращение хронического лечения стероидами больных с атрофированной корой надпочечников может привести к катастрофе.

Эффекты кортикотропина такие же, как и стероидов (гидрокортизон, андрогены), высвобождающихся под его влиянием из коры надпочечников. При длительном введении массивных доз развивается клиническая картина синдрома Кушинга.

- Рекомендуем вам также статью "Показания для применения кортикотропина"

1. Лекарства для лечения острой надпочечниковой недостаточности
2. Лекарства для лечения болезни Аддисона (первичной хронической надпочечниковой недостаточности)
3. Лекарства для лечения вторичной хронической надпочечниковой недостаточности
4. Принципы фармакотерапии кортикостероидами - эффекты
5. Как отменять преднизолон и другие кортикостероиды?
6. Ингибирование синтеза кортикостероидов и других стероидов
7. Эффекты и действия кортикотропина (АКТГ, адренокортикотропного гормона)
8. Показания для применения кортикотропина
9. Инсулин - биохимия, варианты
10. Эффекты инсулина и механизмы его действия