Советуем для ознакомления:

Физиология:

Популярные разделы сайта:

Фармакотерапия аллергических заболеваний. Антигистаминные препараты

В основе фармакотерапии аллергических заболеваний лежат препараты, воздействующие на центральные звенья патогенетического процесса. К ним относят блокаторы рецепторов гистамина, глюкокортикоиды, мембраностабилизаторы, антилейкотриеновые препараты и препараты нового поколения — антирецепторные, антицитокиновые и др.

История создания антигистаминных препаратов насчитывает около 100 лет. Гистамин впервые был выделен и синтезирован в 1907 г., а рецепторы к гистамину (Н1) были открыты в 1937 г. Через несколько десятилетий, в 1972 г., были открыты Н2-рецепторы, в 1983 г. — Н3-рецепторы и в 2000 г. — Н4-рецепторы на клетках организма человека. В течение всего этого времени проводится активный поиск лекарственных средств, способных блокировать данные рецепторы. Дважды за этот период присуждали Нобелевские премии за работы в области создания блокаторов Н1- и Н2-рецепторов гистамина [1957 г. — Д. Бовет (D. Bovef), 1988 г. - Д. Блэк (Black)].

Первое поколение антигистаминных препаратов [дифенгидрамин (димедрол), хлоропирамин (супрастин), клемастин (тавегил)], активное создание которых шло с 1942 по 1979 г., отличается, помимо антигистаминного действия, антихолинергическим и седативным эффектами. Эти свойства ограничивают длительность приема препаратов, а также расширяют перечень противопоказаний. Новое поколение блокаторов H1-рецепторов гистамина в основном не оказывает указанных выше побочных эффектов, что значительно расширило возможности их терапевтического применения.

Чтобы решить вопрос о выборе блокаторов Н1-рецепторов гистамина, необходимо учитывать их основные свойства, а именно характер связи препарата с Н1 -рецепторами на клетках, а также избирательность этого взаимодействия. По указанным параметрам препараты 1-го и 2-го поколения различаются.

Критерии выбора антигистаминного препарата:
• нозологическая форма заболевания (АР, конъюнктивит, поллиноз, атопический дерматит, крапивница, ангиоотек, инсектная, пищевая, лекарственная аллергия, БА и др.);
• возраст пациента;
• клиническая эффективность (индивидуальная эффективность);
• безопасность (минимум побочных эффектов);
• качество жизни;
• удобство применения.

аллергические болезни

Свойства блокаторов Н1-рецепторов 1-го поколения:
• Образуют конкурентную обратимую связь с Н1-рецепторами на тучных клетках, базофилах и других клетках.
• Обладают антихолинергическим эффектом, клинически проявляющимся сухостью во рту и носоглотке, уменьшением секреции слюнных и бронхиальных желез, повышением вязкости секрета, обострением БА, учащением сердечных сокращений, снижением тонуса кишечника и мочевыводящих путей, нарушением зрения.
• Вызывают а,-блокирующий эффект, в связи с чем может снижаться артериальное давление.
• Оказывают системный хинидиноподобный эффект — удлинение рефрактерной фазы и развитие желудочковой тахикардии.
• Действуют на ЦНС, проникая через гематоэнцефалический барьер и блокируя центральные Hj-рецепторы, серотониновые рецепторы и центральные М-холинорецепторы, оказывая, таким образом, выраженный седативный эффект. Характеристика отдельных препаратов дана в табл. 12-27.

Блокаторы H1 -рецепторов гистамина 1-го поколения различаются по продолжительности действия и имеют возрастные ограничения.

Свойства блокаторов H1-рецепторов гистамина 2-го поколения:
• обладают высокой специфичностью и избирательным сродством к H1-рецепторам, что обусловливает их однократный прием в сутки;
не блокируют рецепторы других типов;

• обладают слабой способностью проникать через гематоэнцефалический барьер, что определяет:
отсутствие седативного действия;
отсутствие повышенного аппетита и увеличения массы тела;

• отсутствие тахифилаксии дает возможность длительно принимать препарат без его замены.

Большой выбор блокаторов Н1-рецепторов гистамина вызывает необходимость учитывать не только механизмы действия этих средств, но и возрастные ограничения к их применению.

Помимо возрастных ограничений, в детской практике следует обращать внимание на характер лекарственной формы препарата и отдавать предпочтение сиропам и каплям.
Блокаторы H1-рецепторов гистамина составляют основу фармакотерапии аллергических заболеваний. Назначение их патогенетически обосновано как в остром периоде, так и при хронических проявлениях аллергии. Современные блокаторы Н1-рецепторов гистамина 2-го поколения дают возможность длительно сохранять на высоком уровне качество жизни пациентов с респираторными, кожными и другими проявлениями аллергии.

- Читать далее "Глюкокортикоиды. Аллергенспецифическая иммунотерапия"

Оглавление темы "Лечение и профилактика аллергии":
1. Лечение крапивницы. Направления лечения аллергии
2. Фармакотерапия аллергических заболеваний. Антигистаминные препараты
3. Глюкокортикоиды. Аллергенспецифическая иммунотерапия
4. Подкожная аллергенспецифическая терапия. Ингаляционные и инсектные аллергии
5. Противопоказания к подкожной аллергенспецифической терапии. Реакции на аллергенспецифическую иммунотерапию
6. Локальная аллергенспецифическая терапия. Показания к неинъекционной иммунотерапии
7. Сублингвальная аллергенспецифическая иммунотерапия. Техника сублингвальной иммунотерапии
8. Профилактика аллергии. Генетические причины аллергии
9. Окружающая среда как причина аллергий. Ранние иммунологические влияния
10. Ключевые этапы профилактики аллергии. Снижение количества аллергенов в помещении