Амлодипин, никардипин, фелодипин и исрадипин для лечения стенокардии напряжения
Антагонисты кальция второго поколения (например, никардипин, исрадипин, амлодипин, фелодипин) являются в основном дигидропиридинами, прототипом их служит нифедипин. Накоплен также значительный опыт применения нимодипина, нисолдипина и нитрендипина.
Эти препараты, различаясь по активности, тканевой специфичности и фармакокинетическим характеристикам, являются сильными вазодилататорами благодаря более селективному влиянию на сосуды, чем у антагонистов кальция первого поколения (например, верапамила, нифедипина, дилтиазема).
Амлодипин при стенокардии. Эффект этого препарата, менее липофильного, чем нифедипин, развивается медленно, равномерно и имеет очень большую продолжительность (период полувыведения 36 час).
Препарат вызывает заметную коронарную и периферическую вазодилатацию. Его используют для лечения больных стенокардией с сопутствующей АГ. При АГ или стенокардии амлодипин можно принимать 1 раз в день. В ряде рандомизированных плацебо-контролируемых исследований у больных стабильной стенокардией, провоцируемой нагрузками, амлодипин проявил себя как эффективный и хорошо переносимый препарат. В двух исследованиях больных с установленной КБС амлодипин снижал риск больших СССоб. Отрицательный инотропный эффект амлодипина слабо выражен, поэтому препарат можно с успехом применять при хронической стенокардии с дисфункцией ЛЖ.
Обычная доза амлодипина составляет 5-10 мг 1 раз в день. При заболеваниях печени и у пожилых терапию начинают с более низких доз. Значимые изменения АД обычно наблюдаются не ранее 24-48 час от начала приема. Постоянный уровень концентрации в сыворотке достигается через 7-8 сут.
Никардипин при стенокардии. Этот препарат имеет период полувыведения, близкий к таковому у нифедипина (от 2 до 4 час), но обладает более избирательным действием на сосуды. Никардипин можно применять в качестве анти-ангинального препарата и АГП (3 раза в день), при АГ лекарственную форму с замедленным высвобождением препарата назначают 2 раза в день. При хронической стабильной стенокардии препарат имеет такую же эффективность, как верапамил и дилгиазем; в комбинации с β-АБ эффект усиливается.
Фелодипин и исрадипин при стенокардии. В США оба препарата разрешены FDA к применению при АГ, но не при стенокардии. В одном исследовании показана близкая эффективность фелодипина и нифедипина при хронической стабильной стенокардии. Сообщается о более выраженной сосудистой селективности фелодипина по сравнению с нифедипином и слабо выраженном положительном инотропном эффекте, который связан с его агонистическими свойствами по отношению к кальциевым каналам. Исрадипин имеет более длительный период полувыведения, чем нифедипин, и обладает большей сосудистой селективностью.
- Читать "Ранолазин для лечения стенокардии напряжения"
Оглавление темы "Лечение стабильной стенокардии напряжения.":- Дилтиазем для лечения стенокардии напряжения
- Амлодипин, никардипин, фелодипин и исрадипин для лечения стенокардии напряжения
- Ранолазин для лечения стенокардии напряжения
- Никорандил, ивабрадин, фазудил для лечения стенокардии напряжения
- Преимущества бета-адреноблокаторов и антагонистов кальция при стенокардии напряжения
- Комбинированное лечение стабильной стенокардии напряжения
- Стимуляция спинного мозга при лечении стенокардии напряжения
- Усиленная наружная контрпульсация (УНКП) для лечения стенокардии напряжения
- Стентирование (ЧКВ) в лечении стабильной стенокардии напряжения
- Сравнение лечения таблетками и стентирования при стабильной стенокардии напряжения